Navegando por Assunto "Agentes anti-inflamatórios"

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Atividade cicatrizante de peptídeos sintéticos ricos em prolina e argina em modelo de escisão cutânea do dorso de Mus musculus swiss.
(2018) Fernandes, Arádia Gonzales de Oliveira; Andrade, Milton Hércules Guerra de; Babá, Élio Hideo; Cardoso, Leonardo Máximo; Andrade, Milton Hércules Guerra de
A pele é o maior órgão do corpo humano e possui funções cruciais na manutenção da homeostase assim como na saúde geral. As feridas são o resultado de lesões na pele e podem ser causadas por queimaduras, insetos, agentes microbianos, diabetes, isquemia e trauma. A cura de feridas é um processo essencial para reestabelecer a barreira protetora que defende o corpo do ambiente. Tipicamente, a cicatrização aguda de feridas é um processo bem organizado que leva a um reparo tecidual previsível, com plaquetas, queratinócitos, células imunológicas, células microvasculares e fibroblastos desempenhando papéis importantes na restauração da integridade tecidual. A cicatrização é um processo evolutivo conservado entre as espécies e abrange processos distintos, entretanto sobrepostos espacialmente e temporalmente que incluem a hemostasia/coagulação, inflamação, proliferação celular/reepitelização e a remodelação da matriz extracelular. Proteínas possuem um papel fundamental em todos os processos biológicos, sendo o equilíbrio finamente regulado entre a síntese e degradação fator decisivo na homeostase celular. O peptídeo natural da família das cateciclinas PR-39 (RRRPRPPYLPRPRPPPFFPPRLPPRIPPGFPPRFPPRFP) é um peptídeo natural rico em prolina e arginina secretado por macrófagos que teve sua capacidade de inibir a atividade catalítica do proteassoma 20S demonstrada assim como capacidade anti-inflamatória, através da inibição da degradação de fatores IκB, e angiogênica pela inibição da degradação de HIF-1α. Em estudos anteriores, foi demonstrado uma atividade inibitória sobre o proteassoma assim como uma atividade angiogênica de análogos ao PR-39. A análise do resultados da área da ferida, demonstra aumento da velocidade cicatrizante para o PR-11 e F-12 no décimo dia na concentração de 10-5 M, e no sétimo e décimo dia nas concentrações de 10-4 M e 10-3 M. O Bephantol® a 10-4 M, um cicatrizante clássico com dexpantenol (pré-vitamina B5), foi utilizado como controle positivo. Este apresenta aumento da velocidade de fechamento da ferida apenas no décimo dia de tratamento. Os análogos PR-11 e F12 apresentaram uma presença inferior de exudado indicativo de infecção na concentração avaliada de 10-4 M a partir do sétimo dia e o controle positivo com Bephantol® 10-4 M apresentou essa atividade apenas no décimo dia de tratamento. Esses resultados indicam a atividade antimicrobiana apresentada pelos análogos. Assim, a capacidade de aumento na velocidade de cicatrização da ferida assim como a diminuição da infecção das mesmas, torna os análogos PR-11 e F-12 ótimos candidatos a criação de formulação para utilização como cicatrizante.
Avaliação da toxicidade e das atividades analgésicas e anti-inflamatória do extrato etanólico de Lychnophora pinaster (Arnica).
(2010) Ferreira, Simone Aparecida; Guimarães, Dênia Antunes Saúde
As Lychnophoras (Asteraceae) são espécies nativas do Brasil, popularmente conhecidas como “arnica” e utilizadas na medicina popular em preparações alcoólicas e hidroalcóolicas como analgésicas, anti-inflamatórias, antirreumáticas, contusões e picadas de insetos. A espécie Lychnophora pinaster Mart. é uma das mais usadas pela população. Estudos prévios (GUZZO et al., 2008) mostraram a potencial atividade desta espécie. Entretanto, estudos adicionais são necessários para comprovar sua segurança e propriedades terapêuticas. Assim foi escolhida para avaliação da toxicidade aguda e das atividades antiinflamatória e analgésica. As atividades anti-inflamatórias tópicas do extrato etanólico e das frações hexânica, diclorometânica, acetato de etila e metanólica (5% p/p) de L. pinaster foram avaliadas pelo método de edema de pata induzido por carragenina. A fração acetato de etila (∆% 17,78 ± 1,79) apresentou baixa atividade. O extrato etanólico bruto (∆% 12,35 ± 2,24) e as frações: hexânica (∆% 10,61 ± 1,53), diclorometânica (∆% 9,77 ± 1,28) e metanólica (∆% 7,63 ± 0,79) promoveram redução do edema de pata em comparação aos controles [emulgel base (∆% 36,13 ± 1,08) e Sham (∆% 3,10 ± 0,59)] e padrões [diclofenaco (Cataflam®) (∆% 6,92 ± 0,51) e diclofenaco SIGMA (formulado em emulgel, ∆% 5,18 ± 1,02)], demonstrando boa atividade anti-inflamatória. A fração metanólica foi a mais ativa e teve efeito anti-inflamatório similar ao medicamento cataflam. O extrato etanólico de L. pinaster foi avaliado após a administração oral em camundongos Swiss quanto ao efeito antinociceptivo pelo método da placa quente. O extrato na dose de 500 mg/kg apresentou atividade antinociceptiva (19,86 ± 3,36 s) semelhante ao observado após a administração da morfina (20,63 ± 3,42 s). A dose de 750 mg/kg apresentou efeito semelhante à dipirona, sendo 10,19 ± 1,22 s e 12,70 ± 0,92 s, respectivamente. Para avaliação da toxicidade aguda, o extrato etanólico bruto foi administrado por via oral nas doses de 125; 250 e 500 mg/kg em camundongos Swiss, machos e fêmeas. As três doses administradas não causaram prejuízo motor aos animais, pois não alteraram o tônus muscular destes, mas as doses de 250 e 500 mg/kg causaram sedação sendo que reduziram significativamente a locomoção espontânea no método de campo aberto. As doses 125; 250 e 500 mg/kg não produziram alterações nas dosagens bioquímicas, hematológicas e no consumo de água e ração de camundongos machos e fêmeas. Com relação ao peso corporal somente os machos apresentaram diferenças significativas no ganho de peso corporal em relação ao grupo controle. Para o peso relativo dos órgãos houve diferenças estatísticas entre os rins e fígado de machos e fêmeas tratados e o grupo controle. Na avaliação histopatológica, o extrato provocou alterações celulares nos rins e fígado em todas as doses avaliadas (125; 250 e 500 mg/kg), tais como degeneração vacuolar e inflamação. A análise morfométrica do fígado mostrou que o extrato não possui efeito hepatotóxico dose dependente, mas o efeito observado era maior nas fêmeas do que nos machos. O trabalho realizado mostrou que as partes aéreas de L. pinaster possuem atividade anti-inflamatória e analgésica significativa. As análises de toxicidade mostraram que existem substâncias potencialmente tóxicas ao fígado e aos rins nesta planta, mas que estudos adicionais devem ser realizados para verificar se as alterações são reversíveis e provar que a via oral é ou não indicada para o uso da população.
Efeitos da administração do cetoprofeno sobre as alterações cognitivas ocasionadas pela exposição à fumaça de cigarro livre de tabaco em ratos Wistar.
(2020) Santos, Aline Maria dos; Menezes, Rodrigo Cunha Alvim de; Bezerra, Frank Silva; Chianca Júnior, Deoclécio Alves; Menezes, Rodrigo Cunha Alvim de; Moreira, Fabrício de Araújo; Costa, Daniela Caldeira
O tabagismo caracteriza-se como uma das mais importantes causas evitáveis de morte no mundo, sendo assim, o cigarro representa um risco substancial para saúde dos fumantes ativos e passivos. Recentes estudos indicam uma relação direta entre a exposição à fumaça de cigarro e o comprometimento cognitivo. Entretanto, as alterações cognitivas causadas pela exposição à fumaça de cigarro livre de tabaco ainda não são claras. O objetivo do presente estudo é avaliar as alterações cognitivas, do status redox e inflamatório em ratos Wistar expostos à fumaça de cigarro livre de tabaco e tratados com cetoprofeno. Trinta e dois ratos Wistar machos (protocolo nº 2017/15) foram divididos em quatro grupos: grupo Salina (SLN), salina mais fumaça de cigarro modificada (sem tabaco) (SLN+FCM), Cetoprofeno (CET) e Cetoprofeno mais fumaça de cigarro modificada (CET+FCM). Os animais foram submetidos a testes comportamentais: teste de reconhecimento de novos objetos, paradigma claro/escuro e campo aberto. Os animais foram expostos ao teste de função pulmonar, em seguida foi colhido sangue para análise gasométrica e hemograma. Em seguida, os animais foram eutanasiados e coletado o lavado broncoalveolar (LBA), sangue, pulmão e fígado. O LBA foi usado para contagem total e diferencial de células, o pulmão e fígado foram utilizados para a dosagem de enzimas antioxidantes, TBARS, proteína carbonilada, e análise estereológica do tecido hepático. As análises estatísticas foram realizadas utilizando o software GraphPad Prism versão 6.0. Os dados foram expressos como média ± erro padrão de média e a diferença significativa foi considerada quando o valor de p <0,05. Nossos resultados demonstraram que exposição à fumaça de cigarro modificada promoveu uma perda de memória de curto e longo prazo, e que o tratamento com o cetoprofeno, atuou prevenindo essas alterações. Com relação a função pulmonar encontramos valores reduzidos em relação ao volume corrente nos grupos SLN+FCM e CET. A exposição à fumaça de cigarro modificada foi capaz de promover um aumento nos valores de COHb no grupo SLN+FCM. Com relação aos parâmetros hematológicos, observamos valores mais altos no grupo CET+FCM quando comparados aos demais grupos. Em relação ao esfregaço sanguíneo encontramos um influxo de células inflamatórias nos grupos expostos à fumaça de cigarro modificada. Na contagem diferencial no LBA não encontramos diferença significativa entre os grupos analisados. Observamos aumento da atividade da enzima antioxidante SOD no homogenato do pulmão, no grupo SLN+FCM. Em relação ao homogenato do fígado verificamos que a exposição à fumaça modificada também gerou dano ao fígado com aumento dos níveis de TBARS e proteína carbolinada. Verificamos também, em relação a análise do tecido hepático um aumento do número de núcleos inflamatórios no grupo SLN+FCM. Nossos resultados sugerem que a exposição à fumaça de cigarro livre de tabaco foi capaz de promover alterações cognitivas, em contrapartida, o tratamento com o cetoprofeno preveniu essas alterações.
Estudo fitoquímico do extrato das folhas de Melaleuca leucadendra : obtenção de micelas poliméricas para potencial utilização no tratamento de inflamações oculares.
(2020) Carvalho, Karen Vitor; Souza, Gustavo Henrique Bianco de; Santos, Orlando David Henrique dos; Souza, Gustavo Henrique Bianco de; Ruela, André Luís Morais; Soares, Daniel Crístian Ferreira; Soares, Rodrigo Dian de Oliveira Aguiar; Vieira Filho, Sidney Augusto
A inflamação no olho é algo típico de ocorrer em muitas doenças oculares, causando efeitos visuais que vão desde fotossensibilidade e embaçamento até a cegueira. A terapia de escolha atual provoca efeitos colaterais graves em caso de uso crônico e, por via tópica, a presença de muitas camadas a serem permeadas, dificulta alcançar as concentrações terapêuticas no tecido alvo. O extrato etanólico bruto das folhas (EEB) de Melaleuca leucadendra, potente sequestrador de radicais livres, pode apresentar uma boa fonte de compostos com atividade anti-inflamatória. Micelas poliméricas representam uma possibilidade de promover um aumento na permeação ocular de ativos. Assim, o objetivo desse estudo foi desenvolver micelas de poloxâmero 407 contendo fração do extrato das folhas de Melaleuca leucadendra para potencial tratamento de inflamação ocular. Foi obtido o EEB e, por partição líquido/líquido, suas frações hexânica, acetato de etila, butanólica e aquosa. Extrato e frações foram analisados quanto ao teor de compostos fenólicos, teor de flavonoides e atividade antioxidante in vitro. A fração butanólica apresentou uma maior concentração desses compostos e maior atividade (CE50 5,17 ± 0,63), sendo selecionada para as análises posteriores. Foram identificados, por CLUE-DAD-ESI-EM/EM, 8 dos principais flavonoides que a compõem, sendo todos flavonóis derivados da quercetina, canferol e miricetina. A fração apresentou baixa ou nenhuma citotoxicidade nas concentrações de atividade, frente a diferentes linhagens celulares. Apresentou, ainda, potencial efeito antioxidante e anti-inflamatório, in vitro, quando avaliada frente a HaCaT, sendo capaz de, numa concentração de 7,5 μg/mL, reduzir as concentrações de óxido nítrico e EROS e reduzir a expressão de COX-2, analisada por Western Blotting. Pelo método de dispersão a frio, foram preparadas micelas de poloxâmero 407 a 13%, sendo a fração incorporada a elas por dissolução direta. Análises de tamanho de partícula, índice de polidispersão, potencial zeta, pH e comportamento reológico, confirmaram a obtenção de partículas nanométricas, estáveis e com boas propriedades para aplicação ocular. A biocompatibilidade ocular foi avaliada, in vitro, através do teste em membrana corioalantoide de ovo embrionado de galinha (HET-CAM), sendo as formulações classificadas como não irritantes. Assim, essas micelas poliméricas estáveis, com propriedades que podem colaborar para uma elevada biocompatibilidade e possivelmente uma maior biodisponibilidade da fração anti-inflamatória nos tecidos oculares, representam uma boa alternativa para o tratamento oftálmico de uveítes.