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Análise do potencial fotoprotetor dos extratos de Humulus lupulus e formulação de protetor solar de amplo espectro.
(2022) Sampaio, Jéssica Silva; Santos, Orlando David Henrique dos; Santos, Orlando David Henrique dos; Araújo, Raquel Silva; Goulart, Gisele Assis Castro
Os raios solares são responsáveis por causar danos às estruturas celulares da pele humana, podendo levar à formação de rugas, descamação, manchas, pele seca e câncer de pele, se tornando uma fonte de grande preocupação para a população, sendo imprescindível o uso de filtros solares. Os filtros solares sintéticos são amplamente utilizados, mas existem estudos sugerindo que estes produtos podem estar associados a alergias de contato e danos ambientais, desta forma, o uso de filtros solares naturais seria mais vantajosos. As plantas biossintetizam metabólitos como uma forma de proteção às agressões externas e alguns destes compostos são reconhecidamente eficazes na absorção de radiação UV. O lúpulo (Humulus lupulus) apresenta compostos bioativos capazes de exercer esta função. Assim sendo, o objetivo deste trabalho é identificar a eficácia fotoprotetora do extrato bruto e frações de H. lupulus e desenvolver uma formulação para incorporá-los. A caracterização fitoquímica foi realizada por meio de testes quantitativos de identificação de compostos bioativos, com a finalidade de detectar compostos que possuam grupos cromóforos que absorvam radiação na faixa UV, como compostos fenólicos e flavonoides. Foi realizado um delineamento experimental para desenvolvimento de hidrogel a base de poloxamer para incorporação dos extratos. A citotoxicidade dos extratos e formulações foi avaliada em fibroblastos murinos. Análises do Fator de Proteção Solar e da razão UVA/UVB das formulações foram realizadas por método in vitro, utilizando espectrofotômetro UV-Visível. Foi avaliado o potencial antioxidante do extrato bruto e frações e formulações, a partir das metodologias de sequestro dos radicais livres DPPH e ABTS. Dentre os extratos testados, a fração butanólica foi a que apresentou o maior teor de compostos fenólicos e flavonoides totais (83,64 EAG/g e 7,21 ER/g, respectivamente). Foram desenvolvidas formulações utilizando o extrato etanólico bruto e fração butanólica, resultando em produtos com FPS 4,68 e 9,38, respectivamente. As formulações apresentaram melhor atividade antioxidante quando comparadas com os respectivos extratos e foi capaz de alterar sua atividade citotóxica. Este trabalho demonstrou a capacidade de produção de formulação fotoprotetora de amplo espectro e com atividade antioxidante a partir de folhas de H. lupulus.
Anti-inflammatory activity of Protium spruceanum (Benth.) Engler is associated to immunomodulation and enzymes inhibition.
(2019) Amparo, Tatiane Roquete; Seibert, Janaína Brandão; Mathias, Fernando Augusto Siqueira; Vieira, João Filipe Pereira; Soares, Rodrigo Dian de Oliveira Aguiar; Freitas, Katia Michelle; Cabral, Vivette Appolinário Rodrigues; Brandão, Geraldo Célio; Santos, Orlando David Henrique dos; Souza, Gustavo Henrique Bianco de; Vieira, Paula Melo de Abreu
Ethnopharmacological relevance: Protium spruceanum (Burseraceae) is used in Brazilian traditional medicine as anti-inflammatory, but the factors involved in this activity were not yet characterized. Aims of the study: analyze the aspects involved in the anti-inflammatory activity of polar fractions obtained from extracts of leaves and branches. Materials and methods: Hydromethanolic fraction was obtained by liquid-liquid partition from crude ethanolic extract and its compounds were identified by LC-DAD-MS. Activity tests were performed using LPS + IFN-γ stimulated J774A.1 macrophages. Cytokines were evaluated by CBA kit, NO by Griess method, ROS by DCFH-DA, N-acetylglucosaminidase (NAG) activity by spectrophotometric method, matrix-metalloproteinase (MMP-9) activity by zymography, inducible nitric oxide synthase (iNOS) expression by immunofluorescence and cyclooxygenase (COX-2) expression by Western blot. Results: Fractions induced an increase of IL-6 and IL-10 which leads to the control of pro-inflammatory cytokines levels. The treatment with the fractions also reduced NO production at all concentrations tested in all evaluated periods. ROS production by the macrophages was inhibited by the treatment and the leaves fraction showed the best results with a lower concentration than that observed for the branches. The enzymes assays showed that leaves fraction inhibited NAG and MMP-9 activities, as well as, iNOS and COX-2 expression. These activities can be associated with the presence of procyanidin, catechin, rutin, quercitrin, isoquercitrin and kaempferol-3-O-rhamnoside, major compounds that were identified in the fraction. Conclusions: Anti-inflammatory activity of P. spruceanum is associated to an immunomodulatory effect that leads to inhibition of ROS, NO, NAG, MMP-9, COX-2 and iNOS.
Antibacterial substances from leaves of Protium spruceanum (Burseraceae) : in vitro and in silico evaluation.
(2020) Amparo, Tatiane Roquete; Rodrigues, Ivanildes Vasconcelos; Seibert, Janaína Brandão; Almeida, Tamires Cunha; Cabral, Vivette Appolinário Rodrigues; Vieira, Paula Melo de Abreu; Brandão, Geraldo Célio; Oliveira, Mauro Lúcio Gonçalves de; Silva, Glenda Nicioli da; Santos, Orlando David Henrique dos; Vieira Filho, Sidney Augusto; Teixeira, Luiz Fernando de Medeiros; Souza, Gustavo Henrique Bianco de
Due to the increase of bacterial resistance, the search for new antibiotics is necessary and the medicinal plants represent its most important source. The aim of this study was to evaluate the antibacterial property of extract and fractions from Protium spruceanum leaves, against pathogenic bacteria. By means of diffusion and microdilution assays, the crude extract was active against the nine bacteria tested being the hydromethanolic fraction the most active. During phytochemical procedures, procyanidin (1) and catechin (2) were identified as the main antibacterial constituents of this fraction. In silico results obtained using PASSonline tool indicated 1 and 2 as having good potential to interact with different targets of currently used antibiotics. These results no indicated potential to none DNA effect and indicated the cell wall as mainly target. Electrophoresis result supported that had no DNA damage. Cell wall damage was confirmed by propidium iodide test that showed increased membrane permeability and by cell surface deformations observed in scanning electronic microscopy. The in vitro assays together with the in silico prediction results establish the potential of P. spruceanum as source of antibacterial compounds that acts on important bacterial targets. These results contribute to the development of natural substances against pathogenic bacteria and to discovery of new antibiotics.
Antitumor effect of Cymbopogon densiflorus (Linneu) essential oil in bladder cancer cells.
(2020) Pereira, Gizele Lucia da Costa; Almeida, Tamires Cunha; Seibert, Janaína Brandão; Amparo, Tatiane Roquete; Soares, Rodrigo Dian de Oliveira Aguiar; Rodrigues, Ivanildes Vasconcelos; Souza, Gustavo Henrique Bianco de; Santos, Orlando David Henrique dos; Silva, Glenda Nicioli da
The aim of this study was to analyse the antitumor effect of the Cymbopogon densiflorus essential oil in silico and in vitro on bladder cancer cells RT4 and T24, with different TP53 status. The oil was extracted by hydrodistillation and the gas chromatography coupled to the mass spectrometry was used for characterisation. In silico analysis was carried out by Pass online software. Cytotoxicity, cell proliferation, cell cycle progression, apoptosis and wound healing assays were performed. Five major compounds were identified. In silico analysis showed that major compounds present high potential for antitumor activities. The treatment with C. densiflorus essential oil reduced cell viability of bladder cancer cells. Only in wild-type cells, the increase of apoptosis rates and the decrease of cell migration were observed. In conclusion, the C. densiflorus essential oil presents antitumor effects on TP53 wild-type and mutated bladder cancer cells, however, the mechanism of action is TP53 status-dependent.
Associação de métodos espectrofotométricos e eletroanalítico para avaliação do potencial antioxidante de isobenzofuran-1(3H)-onas sobre culturas primárias de neurônios hipocampais.
(2020) Teixeira, Aniely dos Reis; Nogueira, Katiane de Oliveira Pinto Coelho; Oliveira, Laser Antônio Machado de; Nogueira, Katiane de Oliveira Pinto Coelho; Santos, Orlando David Henrique dos; Sartori, Sirlene Souza Rodrigues
O sistema nervoso central, principal sistema de regulação das atividades fisiológicas, pode ser fortemente acometido por processos patológicos gerados pelo desequilíbrio redox que culminam no desenvolvimento de doenças neurodegenerativas. Dentre essas, a mais prevalente, a doença de Alzheimer, acomete um grande número de pessoas impactando fortemente nos recursos públicos destinados à saúde. O desequilíbrio redox gera acúmulo de espécies reativas de oxigênio (EROs), que interferem diretamente na viabilidade das células nervosas. Estudos do nosso grupo de pesquisa mostraram que uma classe de compostos conhecidos como isobenzofuran-1-(3H)-onas (F12) apresentam ação antioxidante capaz de reduzir os danos ocasionados pelo desequilíbrio redox induzido. Neste trabalho avaliamos o efeito antioxidante de isobenzofuran-1-(3H)-onas sintéticas estruturalmente semelhantes (F15 e F16) sobre culturas primárias de neurônios do hipocampo obtidos de embriões E17 de camundongos C57BL/6, assim como seus potenciais de oxidação através da voltametria cíclica (VC). Para isto as culturas foram pré-tratadas com diferentes concentrações de isobenzofuran-1-(3H)-onas e submetidas ao desequilíbrio redox utilizando o peróxido de hidrogênio. Após a indução foram realizados ensaios de viabilidade celular, mensuração de EROs e peroxidação lipídica das membranas para avaliar a ação dos compostos sobre a cultura primária de neurônios hipocampais. De forma a complementar e confirmar os ensaios espectrofotométricos foi realizada a VC, método eletroanalítico para determinação do potencial de oxidação (Eo) e consequentemente a capacidade antioxidante. O composto F15 foi capaz de reduzir as EROs e os danos causados aos lipídeos da membrana. Os resultados dos ensaios espectrofotométricos foram corroborados pela VC que permitiram caracterizar o composto F15 como potencial antioxidante. Assim, outros estudos devem ser realizados para melhor caracterizar a ação antioxidante desses compostos e torná-los possíveis candidatos a fármacos para uso na terapia de doenças neurodegenerativas.
Associating chitosan and microemulsion as a topical vehicle for the administration of herbal medicines.
(2021) Oliveira, Denise Aline de Jesus; Amaral, Juliano Geraldo; Garcia, Laryana Borges; Santos, Milena Soares dos; Silva, Lorena A. O.; Almeida, Maiara Prates de; Gomes, Angélica Ferraz; Barros, Danielle Rocha Pinho; Lopes, Norberto Peporine; Pereira, Gislaine Ribeiro; Santos, Orlando David Henrique dos; Ruela, André Luís Morais
A viscous solution of low molecular weight chitosan (CH) at 5% w/v (10.2 kDa, 75 % deacetylated, 1451 cP at 25 ◦C) was associated with a microemulsion (ME) that undergoes a phase transition after water absorption in situ (≈28 % w/w), forming a more viscous liquid crystal, which was potentially evaluated as a topical vehicle. The ME was selected from a phase diagram, selecting a composition based on Tween® 80 (52 %), myristate isopropyl (28 %), and the aqueous phase (water and polyethylene glycol 400, 60:40 w/w) (20 %), which was after replaced by CH and herbal medicines (HM). HM are alternatives to treat candidiasis, and Stryphnodendron adstringens shell extract, characterized by molecular networking, and Melaleuca alternifolia Chell essential oil (46 % of terpinen-4- ol), showed in vitro activity against Candida albicans. Associating CH in ME improved the mechanical properties of the topical formulation, as adhesiveness, which is an advantageous feature for the topical treatment of vul vovaginal candidiasis.
Attainment of hydrogel-thickened nanoemulsions with tea tree oil (Melaleuca alternifolia) and retinyl palmitate.
(2011) Oliveira, Juliana Soares; Aguiar, Tatiana Araujo; Mezadri, Hygor; Santos, Orlando David Henrique dos
We propose the development of hydrogel-thickned nanoemulsions (HTNs) with tea tree essential oil (Melaleuca alternifolia) and vitamin A palmitate (retinyl palmitate). Nanoemulsions and HTNs were produced by the use of phase inversion method, employing non-ionic surfactants. As surfactant phase were used sorbitan esters and hydrogenated/ethoxylated castor oil. HTNs with drops size ranging between 86 to 96 nm were obtained, depending on the polymer used, with increased viscosity. Rheological profile of developed HTNs was determined, showing the influence of the kind of polymer used, here all presented pseudo-plastic behaviour, with different viscosity measurement.
Attainment of O/W emulsions containing liquid crystal from annatto oil (Bixa orellana), coffee oil, and tea tree oil (Melaleuca alternifolia) as oily phase using HLB system and ternary phase diagram.
(2008) Morais, Gilsane Garcia; Santos, Orlando David Henrique dos; Oliveira, Wanderley Pereira; Rocha Filho, Pedro Alves da
Emulsions containing liquid crystals present interesting properties and advantages such as the skin moisturize increase, active release modulation, and emulsion stabilization. In this work, emulsions containing annatto, coffee and tea tree oils, and nonionic surfactants were developed. The HLB method was used for selection of surfactants. The required HLB value was established (9.0). Liquid crystals were attained when used the surfactant mixture Ceteareth-5 and Steareth-2 and identified as lamellar. The emulsions showed pseudoplastic behavior and tixotropy. The ternary diagram was useful in the selection of the proportion of surfactant and oily phase considering skin compatibility and liquid crystal presence.
Avaliação da microbiota facial humana e propriedades prebióticas dos extratos vegetais da Annona crassiflora e Mangifera indica e incorporação dos extratos em um produto cosmético.
(2022) Sampaio, Larissa Silva; Santos, Orlando David Henrique dos; Santos, Orlando David Henrique dos; Silva, Breno de Mello; Watanabe, Evandro
A microbiota da pele humana é composta por uma grande variedade de microrganismos que atuam de forma simbiótica e trazem benefícios para o ser humano, quando em equilíbrio, contribuindo inclusive para a imunidade local. Esta é única em cada indivíduo, podendo ser influenciada pela idade, tipo de pele, local do corpo em que se encontra, local de residência, hidratação, pH da pele, sexo, entre outros. É evidente a crescente preocupação das pessoas acerca dos cuidados com a pele e também com o uso de produtos cosméticos que apresentam grandes quantidades de conservantes e tensoativos, que podem prejudicar esta microbiota. Com o objetivo de amenizar estes danos, surgiram os produtos com apelo prebiótico. Desta forma, o objetivo do trabalho foi avaliar o extrato etanólico bruto extraído do fruto maduro da Annona crassiflora e das folhas da Mangifera indica em uma formulação tópica, direcionado para aplicação na pele da face, através de uma avaliação fitoquímica onde foram quantificados compostos fenólicos, flavonoides e taninos totais; microbiológica qualitativa, CIM e CBM e avaliação da propriedade prebiótica; citotoxicidade em fibroblastos murinos (L929) e avaliação da estabilidade da formulação. Foi possível observar alterações relacionadas aos extratos na população bacteriana avaliada e desenvolver o cosmético para a pele da face.
Avaliação do efeito do fenômeno de depuração sanguínea acelerada de formulação lipossomal peguilada contendo tártaro emético em camundongos BALB/c infectados com Leishmania infantum.
(2016) Lopes, Tamara Cristina Moreira; Rezende, Simone Aparecida; Barichello, José Mario; Gonçalves, Ricardo; Santos, Orlando David Henrique dos
Os fármacos disponíveis para o tratamento das leishmanioses apresentam diversas limitações, o que faz com que a sua associação a lipossomas apresente-se como uma opção promissora. Estudos avaliaram o efeito do tratamento da leishmaniose murina com lipossomas peguilados (Lpeg), sistema de vetorização usado quando o alvo não é o macrófago, contendo antimonial pentavalente observando uma maior eficácia do tratamento. Por outro lado, a literatura tem mostrado que, ao se administrar uma primeira dose de Lpeg vazios uma semana antes do tratamento com uma dose de Lpeg com um fármaco, ocorrem alterações na farmacocinética e biodistribuição do mesmo, com maior direcionamento para o fígado e para o baço, o que foi denominado de fenômeno de depuração sanguínea acelerada (ABC). Esse trabalho visa avaliar a toxicidade das formulações lipossomais e a eficácia destas no tratamento da leishmaniose visceral (LV) murina. Os experimentos in vivo foram divididos em duas etapas, em ambas foram usados oito grupos experimentais: grupos sem estimulação do fenômeno ABC (1ª dose de tampão fosfato - PBS): controle (PBS), tratado com TE livre, lipossoma convencional (LC) vazio, LC+TE ou Lpeg+TE e grupos com estimulação do fenômeno ABC (1ª dose com Lpeg vazio): LC+TE, Lpeg vazio ou Lpeg+TE. Os animais foram pesados e eutanasiados 14 dias após o tratamento. Os resultados desse trabalho mostram que as formulações lipossomais provocaram baixa taxa de hemólise, não promoveram alterações sobre a massa corporal, sobre a série vermelha do sangue e sobre os tecidos hepáticos, esplênicos, renais e cardíacos dos animais. Lpeg+TE foi eficaz em reduzir a carga parasitária no fígado, baço e medula óssea de camundongos infectados, sendo esta formulação de grande importância no tratamento da LV experimental. O fenômeno ABC não teve efeito sobre a carga parasitária dos animais tratados com Lpeg apesar de favorecer o direcionamento do TE para o fígado de animais não infectados. A veiculação do TE em lipossomas, com destaque para os lipossomas peguilados, se mostrou uma alternativa eficaz em reduzir a toxicidade deste potente fármaco retirado do mercado, mantendo e aprimorando sua importante característica leishmanicida.
Avaliação do potencial antimicrobiano de extratos de própolis e do óleo essencial de Melaleuca leucadendron (L.) e proposição de um mecanismo de ação.
(2018) Silva, Jessica Paola Bautista; Santos, Orlando David Henrique dos; Seibert, Janaína Brandão; Santos, Orlando David Henrique dos; Magalhães, José Carlos; Silva, Breno de Mello
Os extratos e óleos essenciais provenientes de fontes naturais têm sido reportados como potenciais agentes antimicrobianos e como princípios ativos no desenvolvimento de produtos na indústria farmacêutica, cosmética e de alimentos. Devido ao surgimento de resistência ao tratamento com antibióticos, existe a necessidade de encontrar novas alternativas que possuam melhor eficácia no tratamento de doenças causadas por microrganismos. Este trabalho objetivou desenhar uma estratégia para propor os mecanismos de ação do produto de maior espectro de atividade entre os extratos de própolis e óleo essencial de Melaleuca leucadendron sobre diferentes microrganismos de importância clínica. Para isso, foram escolhidas diversas cepas de bactérias patogênicas humanas, foi determinada a concentração ótima de uso e a fase onde tem maior susceptibilidade por meio de curvas de crescimento a partir de duas fontes de inóculo. Os resultados demostraram que é necessário o uso de uma concentração distinta na hora de ajustar o inóculo inicial, e que a fase exponencial de crescimento varia de um microrganismo para outro. A atividade antimicrobiana dos extratos e do óleo essencial foi confirmada a partir do método de determinação da concentração inibitória mínima (CIM), sendo o derivado com maior espectro o óleo essencial. A caracterização deste óleo foi realizada por meio da Cromatografia Gasosa acoplada a Espectrometria de Massas (CG-EM), que revelou os monoterpenos como compostos majoritários. A proposição do mecanismo de ação dos compostos majoritários foi realizada através do programa PASSonline, encontrando valores consideráveis para potencialização da permeabilidade da membrana bacteriana e inibição da síntese de peptidoglicano glicosiltransferase. O teste de permeabilidade de membrana demonstrou que oito das doze bactérias avaliadas incorporaram o marcador, e três delas mostraram diferença estatística em comparação ao controle sem exposição ao óleo. Na microscopia eletrônica, também foi possível observar um efeito na estrutura da parede da célula bacteriana, sugerindo, dessa forma, que o mecanismo de ação deste óleo está relacionado ao aumento da permeabilidade na membrana celular da bactéria. Esses resultados são um avanço importante na procura de alternativas para o desenvolvimento de novos antibióticos a base de produtos naturais.
Avaliação in silico e in vitro do efeito tripanocida de óleos essenciais e desenvolvimento de sistemas nanoestruturados como alternativa terapêutica da doença de Chagas.
(2019) Seibert, Janaína Brandão; Santos, Orlando David Henrique dos; Vieira, Paula Melo de Abreu; Alexander, Cameron; Santos, Orlando David Henrique dos; Vieira, Paula Melo de Abreu; Silva, André Talvani Pedrosa da; Costa, Daniela Caldeira; Coelho, Eduardo Antônio Ferraz; Santos, Silvana Maria Elói
A falta de uma terapêutica tripanocida eficiente, principalmente na fase crônica da doença de Chagas e sem a presença de efeitos adversos intensos impulsiona a pesquisa para o desenvolvimento de novos fármacos. As substâncias produzidas através do metabolismo secundário de plantas podem apresentar diferentes efeitos biológicos e serem utilizadas como princípios ativos no tratamento de doenças. Dessa forma, o objetivo desse trabalho foi caracterizar quimicamente os óleos essenciais extraídos das espécies Cymbopogon densiflorus, Cymbopogon nardus, Melaleuca leucadendron e Microlicia graveolens, bem como avaliar a atividade anti-Trypanosoma cruzi dos fármacos livres e após encapsulamento em sistemas nanoestruturados. A obtenção desses óleos ocorreu a partir da hidrodestilação das partes aéreas, com rendimentos em torno de 0,1 a 2,0% de acordo com a espécie. A caracterização realizada através da cromatografia gasosa acoplada à espectrometria de massas permitiu a identificação de mais de 90% dos compostos, com presença majoritária de monoterpenos oxigenados. A partir da análise in silico foi possível prever inicialmente que todos os óleos em estudo apresentariam potencial contra o parasito T. cruzi. No entanto, na avaliação in vitro desta atividade utilizando a cepa Tulahuen, somente o óleo de folhas de C. densiflorus se revelou ativo, a partir de uma CI50 sobre o parasito equivalente a 60 μg/mL (IS= 3,8). No ensaio de permeabilidade de membrana do parasito, concentrações superiores a 30 μg/mL de óleo apresentaram diferenças em relação ao controle. Este resultado foi confirmado através da microscopia eletrônica de transmissão. Além disso, sistemas nanoemulsionados, lipossomais e micelares carregados de óleo essencial e/ou benznidazol foram desenvolvidos e apresentaram tamanho em escala nanométrica (<500 nm). A adição dos princípios ativos favoreceu a homogeneidade de distribuição de tamanho para todas as formulações. Além disso, potencial zeta negativo e um pH ácido também definiram as formulações. A estabilidade dos sistemas foi avaliada e apenas os lipossomas contendo ambos os fármacos foram instáveis. As formulações foram capazes de reproduzir a atividade tripanocida apresentada pelo óleo e benznidazol a partir de concentrações inferiores quando comparadas aos fármacos livres. No entanto, as micelas foram caracterizadas pelos maiores índices de seletividade e um efeito sinérgico foi comprovado quando ambos os fármacos foram encapsulados concomitantemente nessa forma farmacêutica. Sendo assim, os resultados desse trabalho demonstram o óleo essencial de folhas de C. densiflorus como candidato potencial ao tratamento da doença de Chagas, o qual é capaz de eliminar o T. cruzi in vitro a partir de baixas concentrações. Em adição, as formas micelares contendo benznidazol podem ser uma alternativa na quimioterapêutica chagásica tanto na sua forma simples, bem como, em combinação com o óleo essencial de C. densiflorus.
Avaliação in vitro da atividade antitumoral e antiviral frente ao Zika vírus de naftoquinonas sintéticas.
(2017) Moura, Hélia Maria Marques de; Brandão, Geraldo Célio; Souza, Gustavo Henrique Bianco de; Brandão, Geraldo Célio; Magalhães, José Carlos de; Santos, Orlando David Henrique dos
As quinonas constituem uma classe de substâncias bastante conhecidas e com grande diversidade estrutural. Essa diversidade estrutural, bem como as várias atividades biológicas já descritas para elas, motiva o interesse de novas pesquisas com esta classe de substâncias. O presente trabalho teve como objetivo a avaliação da atividade antitumoral e antiviral frente ao Zika virus de naftoquinonas sintéticas em modelos in vitro. A atividade antitumoral foi avaliada frente a três linhagens celulares de origem tumoral, TOV-21, HepG-2 e T 24. Já a atividade antiviral foi avaliada in vitro contra o ZIKV empregando o método colorimétrico do MTT (n = 3); a citotoxicidade foi determinada in vitro em linhagem celular Vero, susceptível ao ZIKV. Adicionalmente, as substâncias que apresentaram maior citotoxicidade foram testadas contra fibroblastos de humanos (MRC-5), linhagem de célula não tumoral, com o objetivo de avaliar a seletividade. Foram avaliadas vinte e três naftoquinonas frente a cinco linhagens de células, onde as concentrações citotóxicas cinquenta por cento CC50 variaram de 0,0001 a 515,7 μg/mL. Nos ensaios antivirais, as substâncias selecionadas não foram capazes de inibrir a replicação do ZIKV, uma vez que nas concentrações não citotóxicas para as células o efeito antiviral não foi significativo em relação ao controle de vírus. Os resultados deste estudo mostraram que as substâncias testadas, em sua maior parte, foram citotóxicas nas concentrações testadas. Além disso, podemos destacar o alto índice de seletividade (300.0) da substância NQ 2 diante da linhagem tumoral Hep-G2, quando comparamos às células da linhagem de fibroblastos de humanos MRC-5.
Bioprospecção das atividades antioxidante e antimicrobiana de espécies vegetais medicinais coletadas em Ouro Preto-MG.
(2013) Souza, Juliana Neves de Paula; Candotti, Julia Gesualdi; Amparo, Tatiane Roquete; Coelho, Fabiana Fioravante; Rodrigues, Ivanildes Vasconcelos; Santos, Orlando David Henrique dos; Medeiros, Luiz Fernando Teixeira de; Furtado, Niege Araçari Jacometti Cardoso; Sousa, Hildeberto Caldas de; Souza, Gustavo Henrique Bianco de
O presente estudo foi realizado com os extratos etanólicos brutos de seis espécies vegetais (Bathysaaustralis, Piper corcovadensis, Siparuna brasiliensis, Picramnia sp., Piper richardiifolium, Eugenia cf. cerasiflora) de uso medicinal, coletadas na região de Ouro Preto-MG. Os extratos etanólicos foram avaliados frente à atividade antioxidante (método do DPPH) e antimicrobiana (Concentração Inibitória Mínima, CIM), bem como submetidos à dosagem de compostos fenólicos (reagente Folin-Ciocalteau) e flavonóides totais (Cloreto de Alumínio). Os resultados evidenciaram que o extrato de Siparuma brasiliensis apresentou maior atividade antioxidante (CE50 17,712 μg/mL) e o de Piper richardiifolium a melhor atividade antimicrobiana para Staphylococcus aureus (300 μg/mL) e Staphylococcus saprophyticus (200 μg/mL). Estes resultados sugerem que as atividades avaliadas estão diretamente relacionadas com a presença de compostos fenólicos, porém não necessariamente à presença de flavonoides.
Brazilian essential oils as source for the discovery of new anti-COVID-19 drug : a review guided by in silico study.
(2021) Amparo, Tatiane Roquete; Seibert, Janaína Brandão; Silveira, Benila Maria; Costa, Fernanda Senna Ferreira; Almeida, Tamires Cunha; Braga, Saulo Fehelberg Pinto; Silva, Glenda Nicioli da; Santos, Orlando David Henrique dos; Souza, Gustavo Henrique Bianco de
The emergence of severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2) in China and its spread worldwide has become one of the biggest health problem due to the lack of knowledge about an effective chemotherapy. Based on the current reality of the SARS-CoV-2 pandemic, this study aimed to make a review literature about potential anti-coronavirus natural compounds guided by an in silico study. In the first step, essential oils from native species found in the Brazilian herbal medicine market and Brazilian species that have already shown antiviral potential were used as source for the literature search and compounds selection. Among these compounds, 184 showed high antiviral potential against rhinovirus or picornavirus by quantitative structure–activity relationship analysis. (E)-a-atlantone; 14-hydroxy-amuurolene; allo-aromadendrene epoxide; amorpha4,9-dien-2-ol; aristochene; azulenol; germacrene A; guaia-6,9-diene; hedycaryol; humulene epoxide II; aamorphene; a-cadinene; a-calacorene and a-muurolene showed by a molecular docking study the best result for four target proteins that are essential for SARS-CoV-2 lifecycle. In addition, other parameters obtained for the selected compounds indicated low toxicity and showed good probability to achieve cell permeability and be used as a drug. These results guided the second literature search which included other species in addition to native Brazilian plants. The majority presence of any of these compounds was reported for essential oils from 45 species. In view of the few studies relating essential oils and antiviral activity, this review is important for future assays against the new coronavirus.
Caracterização de agentes gelificantes e avaliação de seus efeitos em sistema modelo de geleias de frutas de baixo valor calórico.
(2017) Monteiro, Reginaldo de Souza; Pereira, Patrícia Aparecida Pimenta; Santos, Orlando David Henrique dos; Figueiredo, Sônia Maria de; Pereira, Patrícia Aparecida Pimenta
Produtos de baixo valor calórico como geleias e doces, uma vez que contém reduzido teor de sólidos solúveis, são suscetíveis à sinérese, textura frágil, falta de limpidez, perda de coloração e sabor. Neste sentido, faz-se necessário aprofundar as pesquisas com a utilização de gomasapropriadas, visando melhorar as características reológicas e mantendo-os mais parecido com o produto convencional. Desta forma, o objetivo deste estudo foi caracterizar os agentes gelificantes, pectina de baixo grau de metoxilação, goma guar e goma kappa (к)-carragena eavaliaro efeito sinérgico desses agentes, isolados e em combinação, na aplicação em sistemas modelos de geleia de frutas de baixo valor calórico. A primeira etapa consistiu em caracterizar os agentes gelificantes de interesse. Foram realizadas análises térmicas (Termogravimetria – TGA e Análise Térmica Diferencial - DTA), Espectroscopia de absorção no infravermelho (FTIR), determinação do comportamento reológico, Cromatografia Gasosa acoplada a Espectrometria de Massas (CGEM), Microscopia Eletrônica de Varredura (MEV) e composição de minerais. Na segunda etapa realizou-se a combinação dos agentes gelificantes em sistema modelo de acordo com a regra da mistura (delineamento simplex-lattice), onde se buscou avaliar o efeito sinérgico dos agentes gelificantes em sistemas modelo de geleia de fruta de baixo valor calórico efoi realizada por MEV, FTIR e comportamento reológico das doze formulações estudadas. Resultados da primeira etapa, para o comportamento reológico, indicaram que o modelo da Lei das Potências representou satisfatoriamente o comportamento dos agentes gelificantes em solução sendo que as soluções de goma guar e к-carragena a 1% se mostraram pseudoplásticas e a solução de pectina de baixo grau de metoxilação se apresentou como fluido newtoniano na concentração avaliada. Por meio das análises térmicasfoi possível determinar os principais eventos ocorridos durante a degradação pelo efeito do calor relacionados a cada agente gelificante, reconhecendo a goma guar como a mais estável termicamente, enquanto a к-carragena apresentou a menor velocidade de degradação. A análise de FTIR permitiu determinar os grupamentos químicos relacionados às estruturas moleculares, tornando possível reconhecer bandas características de polissacarídeos, ligações glicosídicas e compostos típicos de cada amostra. A análise de MEV tornou possível relacionar a morfologia de cada agente com sua capacidade de formação de gel. A avaliação das concentrações dos minerais fósforo, potássio, cálcio e magnésio apontou diferenças entre os respectivos conteúdos presentes nos agentes gelificantes. Na segunda etapa, o estudo do comportamento reológico indicou que a formulações de sistema modelo de geleia de frutas de baixo valor calórico contendo maiores concentrações de pectina de baixo grau de metoxilação apresentaram valores mais altos para viscosidade, enquanto a técnica de FTIR apontou resultados similares para todas as formulações, com bandas típicas dos ingredientes utilizados. Os procedimentos para preparação das amostras para análise morfológica dos sistemas modelo de geleia de fruta de baixo valor calórico interferiram na qualidade dos resultados.
Caracterização dos óleos essenciais de Microlicia graveolens, Melaleuca leucadendron e de extratos hidroalcoólicos das folhas e caules de Vellozia Squamata para o desenvolvimento de nanoemulsões para uso farmacêutico.
(Programa de Pós-Graduação em Biotecnologia. Núcleo de Pesquisas em Ciências Biológicas, Pró-Reitoria de Pesquisa e Pós Graduação, Universidade Federal de Ouro Preto., 2013) Quintão, Frederico Jehár Oliveira; Santos, Orlando David Henrique dos
Espécies vegetais representam fontes de matéria-prima para a indústria farmacêutica, cosmética, alimentícia, química e outras, assim como para a agricultura. Substâncias químicas específicas presentes em espécies vegetais possuem propriedades terapêuticas e são utilizadas como princípios-ativos de produtos farmacêuticos. Em indústrias de medicamentos, o uso de matéria-prima vegetal na elaboração de fitoterápicos está aumentando nos últimos anos. O Brasil é um país que possui grande diversidade de espécies vegetais, em função dos seus diferentes biomas. O cerrado mineiro contem uma vasta biodiversidade a qual ainda não foi totalmente estudada. Esta biodiversidade nos propicia a obtenção de uma gama de matérias-primas adequada para a produção de produtos farmacêuticos e cosméticos. Este estudo teve como objetivo obter e caracterizar química e biologicamente, óleos essenciais das espécies Melaleuca leucadendron e Microlicia graveolens. Obter extratos hidroalcoólicos de folhas e caules de Vellozia squamata e submete-los a uma prospecção fitoquímica para identificar os principais grupos de constituintes. A obtenção de nanoemulsões do tipo óleo/água contendo os óleos essenciais e extratos, pelo método de inversão de fases, também foi um dos objetivos. Os resultados obtidos nesse trabalho nos permitiram concluir que o rendimento e a constituição química dos óleos essenciais de M. graveolens e M. leucadendron sofreram variações em função da época das respectivcas coletas. Potencial propriedade antimicrobiana foi identificada nos óleos essenciais isolados de ambas espécies. A capacidade desses óleos de inibir o crescimento microbiano mostrou-se significativa em relação a bactérias Gram-positivas. Os extratos hidroalcoólicos obtidos de folhas e caules de V. squamata apresentaram elevada capacidade antioxidante identificada através do método de DPPH. Essa propriedade foi atribuída aos constituintes fenólicos identificados nos extratos por testes fitoquímicos. O método de inversão de fases foi eficiente no preparo de nanoemulsões estáveis contendo óleos essenciais de M. graveolens e M. leucadendron ou extratos de V. squamata. Sob a forma de nanoemulsão a propriedade antioxidante dos extratos permaneceu a mesma encontrada em sua solução.
Characterization and influence of hydrocolloids on low caloric orange jellies.
(2019) Lima, Michelle Barbosa; Domingos, Flávia Mappa; Lima, Jerusa Josiane Francisca de Jesus; Monteiro, Reginaldo de Souza; Santos, Orlando David Henrique dos; Pereira, Patrícia Aparecida Pimenta
The aim of this study was to evaluate the influence of hydrocolloids (low methoxyl pectin [LMP], guar gum, and carrageenan) on the characteristics of low caloric orange jellies. A mixture design with to 12 tests to determine properties of the jellies. Physical, physicochemical, and sensory analyses were performed. The results were analyzed by response surface methodology and a Tukey mean test at a significance level of 5% (p ≤ 0.05). The formulations with high LMP concentration resulted in low caloric orange jellies that have a rigid structure, light color, more acidic nature and exhibited optimal sensory acceptability. The jelly formulations with carrageenan concentration of 0.25% had lower total sugar values. Therefore, for the preparation of low caloric orange jellies, it is necessary to use LMP concentration between 0.75% and 1% and carrageenan concentration of 0%–0.25% as well as to exclude guar gum.
Chemical constituents and allelopathic activity of the essential oil from leaves of Eremanthus erythropappus.
(2018) Pinto, Ana Paula Resende; Seibert, Janaína Brandão; Santos, Orlando David Henrique dos; Vieira Filho, Sidney Augusto; Nascimento, Andréa Mendes do
The essential oil from leaves of Eremanthus erythropappus (DC.) MacLeish (Asteraceae) collected in South-eastern Brazil was extracted using a combination of water and steam distillation and investigated by chromatography/mass spectrometry (GC-MS). The sesquiterpene hydrocarbons were predominant (46.6%), followed by oxygenated sesquiterpenes (29.3%) and monoterpene hydrocarbons (18.8%). The major compounds were (β)-caryophyllene (29.3%), caryophyllene oxide (22.1%) and β-pinene (12.8%). The allelopathic activity of E. erythropappus essential oil on the seed germination and radicle length of seedlings was evaluated in lettuce (Lactuca sativa L.), tomato (Lycopersicum esculentum Mill.) and in two field weeds (field mustard – Brassica rapa L. and hairy beggarticks – Bidens pilosa L.). Among the weed species tested, the most significant inhibition of seed germination was observed in field mustard, as measured by the half–minimal inhibitory concentration, IC50 (IC50 = 26.5 μL mL–1), and the most significant inhibitory effect on radicle length of seedlings was observed in seedlings of hairy beggarticks (IC50 = 16.3 μL mL–1). In contrast, the lowest allelopathic effects of E. erythropappus essential oil on seed germination and radicle length of seedlings were observed in tomato (IC50 = >200 μL mL–1 and 130.1 μL mL–1 respectively) and lettuce (IC50 = 97.1 μL mL–1 and 35.1 μL mL–1 respectively). These results revealed significant allelopathic potential of E. erythropappus essential oil against weeds, but minimal effect on lettuce and tomato germination, and thus suggests it is feasible to use E. erythropappus sustainability as an eco-friendly bioherbicide in cropping settings.
Cytotoxic activity of butanolic extract from Sambucus nigra L. flowers in natura and vehiculated in micelles in bladder cancer cells and fibroblasts.
(2020) Pereira, Deise Inocêncio; Amparo, Tatiane Roquete; Almeida, Tamires Cunha; Costa, Fernanda Senna Ferreira; Brandão, Geraldo Célio; Santos, Orlando David Henrique dos; Silva, Glenda Nicioli da; Souza, Gustavo Henrique Bianco de
Bladder cancer has a high incidence and recurrence rate among patients worldwide. This study aimed to evaluate the cytotoxic activity of fractions of Sambucus nigra L. flower extracts on bladder carcinoma cells (T24 cells) and human fibroblast cells (MRC-5). The butanolic fraction (F-BuOH) was characterized by UPLC-DADMS/MS and nine flavonoids were identified. Rutin was the major compound. The cytotoxic activity of this fraction was observed in the T24 cells but not in MRC-5 cells, indicating selectivity. F-BuOH was incorporated in micellar solutions of PluronicVR F127 and cytotoxic effect for T24 cells was observed again. In vitro assay demonstrated a controlled release of the fraction from the micelles. The results obtained showed that flavonoids are the possible responsible for cytotoxic activity in bladder carcinoma cells. In addition, micellar solutions act together to increase the action of the butanolic fraction.