Navegando por Autor "Ruela, André Luís Morais"

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Associating chitosan and microemulsion as a topical vehicle for the administration of herbal medicines.
(2021) Oliveira, Denise Aline de Jesus; Amaral, Juliano Geraldo; Garcia, Laryana Borges; Santos, Milena Soares dos; Silva, Lorena A. O.; Almeida, Maiara Prates de; Gomes, Angélica Ferraz; Barros, Danielle Rocha Pinho; Lopes, Norberto Peporine; Pereira, Gislaine Ribeiro; Santos, Orlando David Henrique dos; Ruela, André Luís Morais
A viscous solution of low molecular weight chitosan (CH) at 5% w/v (10.2 kDa, 75 % deacetylated, 1451 cP at 25 ◦C) was associated with a microemulsion (ME) that undergoes a phase transition after water absorption in situ (≈28 % w/w), forming a more viscous liquid crystal, which was potentially evaluated as a topical vehicle. The ME was selected from a phase diagram, selecting a composition based on Tween® 80 (52 %), myristate isopropyl (28 %), and the aqueous phase (water and polyethylene glycol 400, 60:40 w/w) (20 %), which was after replaced by CH and herbal medicines (HM). HM are alternatives to treat candidiasis, and Stryphnodendron adstringens shell extract, characterized by molecular networking, and Melaleuca alternifolia Chell essential oil (46 % of terpinen-4- ol), showed in vitro activity against Candida albicans. Associating CH in ME improved the mechanical properties of the topical formulation, as adhesiveness, which is an advantageous feature for the topical treatment of vul vovaginal candidiasis.
Estudo fitoquímico do extrato das folhas de Melaleuca leucadendra : obtenção de micelas poliméricas para potencial utilização no tratamento de inflamações oculares.
(2020) Carvalho, Karen Vitor; Souza, Gustavo Henrique Bianco de; Santos, Orlando David Henrique dos; Souza, Gustavo Henrique Bianco de; Ruela, André Luís Morais; Soares, Daniel Crístian Ferreira; Soares, Rodrigo Dian de Oliveira Aguiar; Vieira Filho, Sidney Augusto
A inflamação no olho é algo típico de ocorrer em muitas doenças oculares, causando efeitos visuais que vão desde fotossensibilidade e embaçamento até a cegueira. A terapia de escolha atual provoca efeitos colaterais graves em caso de uso crônico e, por via tópica, a presença de muitas camadas a serem permeadas, dificulta alcançar as concentrações terapêuticas no tecido alvo. O extrato etanólico bruto das folhas (EEB) de Melaleuca leucadendra, potente sequestrador de radicais livres, pode apresentar uma boa fonte de compostos com atividade anti-inflamatória. Micelas poliméricas representam uma possibilidade de promover um aumento na permeação ocular de ativos. Assim, o objetivo desse estudo foi desenvolver micelas de poloxâmero 407 contendo fração do extrato das folhas de Melaleuca leucadendra para potencial tratamento de inflamação ocular. Foi obtido o EEB e, por partição líquido/líquido, suas frações hexânica, acetato de etila, butanólica e aquosa. Extrato e frações foram analisados quanto ao teor de compostos fenólicos, teor de flavonoides e atividade antioxidante in vitro. A fração butanólica apresentou uma maior concentração desses compostos e maior atividade (CE50 5,17 ± 0,63), sendo selecionada para as análises posteriores. Foram identificados, por CLUE-DAD-ESI-EM/EM, 8 dos principais flavonoides que a compõem, sendo todos flavonóis derivados da quercetina, canferol e miricetina. A fração apresentou baixa ou nenhuma citotoxicidade nas concentrações de atividade, frente a diferentes linhagens celulares. Apresentou, ainda, potencial efeito antioxidante e anti-inflamatório, in vitro, quando avaliada frente a HaCaT, sendo capaz de, numa concentração de 7,5 μg/mL, reduzir as concentrações de óxido nítrico e EROS e reduzir a expressão de COX-2, analisada por Western Blotting. Pelo método de dispersão a frio, foram preparadas micelas de poloxâmero 407 a 13%, sendo a fração incorporada a elas por dissolução direta. Análises de tamanho de partícula, índice de polidispersão, potencial zeta, pH e comportamento reológico, confirmaram a obtenção de partículas nanométricas, estáveis e com boas propriedades para aplicação ocular. A biocompatibilidade ocular foi avaliada, in vitro, através do teste em membrana corioalantoide de ovo embrionado de galinha (HET-CAM), sendo as formulações classificadas como não irritantes. Assim, essas micelas poliméricas estáveis, com propriedades que podem colaborar para uma elevada biocompatibilidade e possivelmente uma maior biodisponibilidade da fração anti-inflamatória nos tecidos oculares, representam uma boa alternativa para o tratamento oftálmico de uveítes.
New multicomponent crystal forms of adiphenine with low hygroscopicity.
(2022) Ribeiro, Thiago; Silva, Alisson Moraes e; Araujo Neto, João Honorato de; Viana, André Luis Machado; Faria, Henrique Dipe de; Ruela, André Luís Morais; Doriguetto, Antônio Carlos; Oliveira, Cecilia Maria Alves; Martins, Felipe Terra
Adiphenine is an acetylcholine receptor inhibitor used as an antispasmodic drug due to its strong smooth muscle relaxant action. Adiphenine hydrochloride is largely marketed in drug associations to treat muscle spasms and relieve pain in colic and cramps. However, it presents serious problems with hygroscopicity and chemical stability under high humidity conditions, which have limited its use as an active pharmaceutical ingredient (API). Here, we have solved the adiphenine solid-state hygroscopicity problem through the preparation of stable, nonhygroscopic multicomponent crystal forms thereof. Two new salts of adiphenine were designed by recognition of intermolecular interaction patterns in the Cambridge Structural Database (CSD) and ΔpKa rules. Two generically recognized as safe (GRAS) coformers, namely, citric acid and oxalic acid, were chosen and formed monobasic salts with adiphenine. Crystal structure elucidation reveals that adiphenine adopts different conformations in our salts, while in the literature, hydrochloride adopts one, which is related to different intermolecular arrays. In the dynamic vapor sorption (DVS) analysis, it was verified that adiphenine citrate and adiphenine oxalate starts to incorporate water slowly from 50 to 70% of relative humidity (RH), increasing up to 3.2 and 2.6% of their initial masses in 90% of RH, respectively. At the end of the desorption cycle (RH = 0%), the samples retained only 0.12 and 0.08% of water relative to their initial masses. On the other hand, adiphenine hydrochloride exhibits a classical high hygroscopicity behavior, which retains water fast from 50% of relative humidity (RH), increasing up to 22% of its initial mass in 90% of RH and a net mass gain of 5% at the end of the desorption cycle (RH = 0%). Notably, both carboxylic acid salts had similar solubility as a function of medium pH, while the hydrochloride one was more soluble than them by factors ranging from 6.7 (relative to citrate in pH 1.2) to 28.2 (relative to oxalate in pH 4.5). Nevertheless, the pharmacokinetic parameters of adiphenine after oral administration of the capsules containing the salt forms did not reflect these solubility differences, since all adiphenine salt forms can be considered highly soluble drugs according to the Biopharmaceutics Classification System (dose/solubility ratio < 250 mL). It was observed that the rats treated with capsules containing adiphenine hydrochloride had an increase in AUC0−∞ (1537 vs 914 vs 991 min μg mL−1 ) compared with rats treated with adiphenine citrate and oxalate capsules, respectively, even though the same tmax (48 min) was observed. However, dosage tuning can bring the bioavailability of our salts into that of the hydrochloride salt, with the advantage of nonhygroscopicity and higher chemical stability.