Navegando por Autor "Ruela, Andre Luís Morais"

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Novel insights to enhance therapeutics with acyclovir in the management of herpes simplex encephalitis.
(2021) Assis, Maria Silvia Gurgel; Pedrosa, Taciane Cristina Fernandes; Moraes, Fernanda Segurasse de; Caldeira, Tamires Guedes; Pereira, Gislaine Ribeiro; Souza, Jacqueline de; Ruela, Andre Luís Morais
Acyclovir is an antiviral drug poorly absorbed in the gastrointestinal tract due to its hydrophilicity, with low oral bioavailability (~20%). Although acyclovir is prescribed in the management of herpes simplex encephalitis (HSE), the disease has a poor prognosis, particularly if the treatment is delayed, reaching mortality rates of 70% if left untreated. Thus, high acyclovir doses are administered by intravenous (IV) infusion, usually at a dosage of 10 mg kg1 8-hourly in adults with normal renal function. However, the mortality related to HSE treated with acyclovir remains high (~20%) and permanent sequelae are commonly reported after 1 year (~50%). This review analyzed clinical trials following IV acyclovir administration. Novel insights aiming to improve drug bioavailability were reviewed, including acyclovir or its prodrugs, leading to the systemic distribution of the drug or drug targeting. Much research effort has been made to improve antiviral therapy, searching for delivery systems increasing acyclovir bioavailability by non-invasive pathways, such as oral and nasal pathways, or parenterally administered nanotechnology-based systems leading to drug targeting. Nanocarriers administered by non-invasive pathways represent feasible alternatives to treat HSE, even though not be industrially manufactured yet.
Obtenção e estudo de adesivo tópico, radioluminescente e antioxidante para potencial aplicação como dosímetro e radioprotetor no tratamento radioterápico.
(2021) Murase, Mariane Satomi Weber; Santos, Orlando David Henrique dos; Santos, Orlando David Henrique dos; Ferreira, Giovana Ribeiro; Silva, Mariana de Melo; Nicolucci, Patrícia; Ruela, Andre Luís Morais
O câncer é uma das principais causas de morbidade e mortalidade no mundo e a radioterapia é um dos tratamentos mais efetivos para a cura, sendo requerido em, pelo menos, 50% dos casos da doença. Porém, seu desempenho pode ser afetado por diversos fatores, de forma que frequentemente são noticiados casos de doses errôneas aplicadas durante o tratamento. Além disso, a utilização não monitorada da radiação pode danificar células saudáveis, como as da pele. Neste contexto, este trabalho traz uma proposta inédita: unir em um filme uma substância capaz de proteger a pele dos danos causados pela radioterapia e um material que apresente mudanças óticas frente a radiação e possa servir como um indicador de dose. Para tanto, foram estudados, por espectroscopia de luminescência e de absorção no UV-Vis, os comportamentos óticos frente à radiação ionizante (Raios x) de dois cintiladores plásticos: 2,5-difeniloxazol (PPO) e 1,4-di(5-fenil-2-oxazolil)benzeno (POPOP), e de um polímero conjugado: poli[2-metóxi,5-(2'etil-hexiloxi)-p-fenilenovinileno] (MEH-PPV). Foram preparados filmes contendo estas substâncias em matrizes de poliestireno (PS) e policloreto de vinila (PVC) e a influência dessas no comportamento ótico dos filmes foi avaliada. Além disso, foi desenvolvido um filme contendo N-acetilcisteína (NAc), um derivado da cisteína que apresenta ação antioxidante e tem grande potencial para tratamento de lesões cutâneas. Possíveis interações entre a substância antioxidante e a matriz polimérica foram avaliados por espectroscopia de absorção na região do infravermelho (espectroscopia IV), já o perfil de liberação da substância ativa foi avaliada por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE). Os espectros dos filmes de PS apresentaram resposta apenas a doses altas. Já os filmes de PVC apresentaram boa resposta ótica a doses baixas e, portanto, se mostraram mais promissores como dosímetro para doses baixas de radiação ionizante. Os resultados da espectroscopia IV mostraram que não houve interação química entre a substância antioxidante e a matriz polimérica e, portanto, foi possível admitir que a NAc manteve suas propriedades. Não obstante, foram preparados filmes com ambas as propriedades: radioluminescentes e antioxidantes. Esses foram preparados com três metodologias distintas e suas propriedades óticas e de liberação também foram analisadas. Os resultados mostraram que a deposição do filme antioxidante sobre o filme radioluminescente apresentou os melhores resultados para a aplicação desejada. O filme obtido se mostrou de grande potencial como dosímetro e radioprotetor para aplicação no tratamento radioterápico, sendo necessária a realização de testes quantitativos e in vivo, em estudos posteriores.
Preparation and sensory evaluation of gels based on silicone copolymers/ acrylic copolymers incorporating different vegetable oils.
(2023) Silva, Rousilândia de Araujo; Ruela, Andre Luís Morais; Mamede, Maria Eugenia de Oliveira; Pereira, Neila de Paula
Fixed vegetable oil is one of the most used plant derivatives for cosmetic application, especially in skin products, due to its fatty acid composition, which are similar to the skin’s natural components. Therefore, it is important to study the cosmetic application of new vegetable oils, and how their fatty acid constitution influences the product’s sensory profile. In this study, topical gel formulations were prepared by cold processing method using copolymers derived from silicone and acrylic acid incorporating Gueroba (GGE) and Macaúba (GM) vegetable oils and comparing them to Sweet Almond Oil (GA), considered to have a gold standard. The formulations were evaluated for physical stability, texture profile, rheology and sensory analysis through the Sorting Test. All gel formulations allowed the incorporation of vegetable oils and remained stable, without variation in their organoleptic characteristics; the GM formulation presented the best spreadability performance, with Eimax 3739.8 mm2 . As for texture, the GGE formulation recorded lower Firmness values (4.73 g). Rheological evalu- ation determined that all formulations showed pseudoplastic behavior, with the presence of thixotropy and better recovery for GM formulation, which is characteristic of semi-solid formulations for topical use. Sensory analysis in volunteers indicated that the samples have a similar spreadability profile. The results obtained indicate that the fatty acids influence the sensory profile of the formulations, being a differential factor in the sensory performance of cutaneous preparations destined to skin care.
Síntese e avaliação de novos polímeros híbridos molecularmente impresso para pré-concentração de ácido S-fenilmercaptúrico urinário e determinação por HPLC-MS/MS.
(2022) Gomes, Rafaela de Paiva; Afonso, Robson José de Cássia Franco; Baeta, Bruno Eduardo Lobo; Afonso, Robson José de Cássia Franco; Baeta, Bruno Eduardo Lobo; Tarley, César Ricardo Teixeira; Queiroz, Maria Eliana Lopes Ribeiro de; Martucci, Maria Elvira Poleti; Ruela, Andre Luís Morais
Este trabalho reporta a síntese de dois polímeros híbridos molecularmente impressos, sendo o primeiro sem acesso restrito (HMIP) e o segundo com acesso restrito (HMIP-RAM). Ambas as sínteses foram avaliados o tetraetil ortossilicato como agente reticulante inorgânico e os monômeros orgânicos ácido metacrílico (MMA) e 4-vinilpiridina (4-VP) para sorção do ácido S-fenilmercaptúrico na urina (u-SPMA). Na tentativa de propor um material capaz de restringir a sorção de macromoléculas na matriz complexa de análise (urina), para a segunda síntese também foram testados os co-monômeros HEMA e Glymo. Os polímeros obtidos foram caracterizados por espectroscopia na região do infravermelho, análise termogravimétrica, microscopia eletrônica de varredura, espectroscopia por energia dispersiva, área específica e porosidade, comparação de desempenho de adsorção, estudo de seletividade, cinética e isoterma de adsorção, constante termodinâmica, efeito swelling, avaliação da capacidade de exclusão de proteínas e otimização do solvente de extração. Apesar dos polímeros apresentarem uma baixa porosidade isso não foi impeditivo para viabilizar sua aplicação na avaliação de exposição toxicológica ao benzeno nos quais os materiais que apresentaram melhores respostas de seletividade para o u-SPMA foram sintetizados com 4-VP e para a restrição de macromoléculas o co-monômero HEMA demonstrou resultados mais satisfatórios. Os dados cinéticos mostraram apropriados para aplicação dos materiais em processos de extração, uma vez que o tempo de equilíbrio ocorreu após cerca de 3 a 4 minutos de contato com o template e o modelo não linear de pseudo-segunda ordem apresentou o melhor ajuste aos dados experimentais. O modelo de Sips foi o que melhor descreveu os dados e obteve valores de capacidade máxima de adsorção de 332,12 e 423,97 μg.g-1 para o HMIP e HMIP-RAM, respectivamente à 25oC. Os dados termodinâmicos demonstraram que todos os processos são espontâneos, endotérmicos e entropicamente dirigidos. As condições otimizadas foram para 1 mL de urina extraída utilizou-se 1 mL de metanol para eluição do u-SPMA com recuperação de 93,3% para o HMIP e 83,3% para o HMIP-RAM. Quando se comparou o teor de água em equilíbrio do HMIP e do HMIP-RAM em relação a um MIP sintetizado pelo método de bulk, observou-se a inserção da fração inorgânica na síntese de polímeros aumenta a hidrofobicidade do material, sugerindo que o empacotamento deste material em colunas de SPE é menos suscetível a problemas de inchamento e entupimento. Na sequência os materiais foram aplicados em amostras de urinas com quantidades de u-SPMA adicionadas a matriz e validados analiticamente seguindo as figuras de mérito propostas na Resolução RDC N.o 27, DE 17 DE MAIO DE 2012 da ANVISA, demonstrando serem lineares nas faixas de trabalho (R2 > 0,99), precisos (coeficientes de variação menor do que 3,5%), exatos (94,47 a 109,57 %), e sensíveis, MLOD menor que 3,16 μg.L-1 e o MLOQ menor que 10,53 μg.L-1. Destaca-se o MLOD (0,14 μg.L-1) e MLOQ (0,45 μg.L-1) do polímero HMIP-RAM 4-VP/SiO2 HEMA. Quando os materiais sintetizados foram comparados com o cartucho comercial do tipo C18, tanto para os ensaios de recuperação e regeneração/reuso seus resultados apresentaram melhor eficiência; atestando assim, a confiabilidade de aplicação dos polímeros híbridos propostos na determinação do marcador biológico de exposição ao benzeno urinários u-SPMA.
Using thermal analysis as quality control for famotidine polymorph contamination.
(2022) Freitas, Jennifer Tavares Jacon; Viana, Olimpia Maria Martins Santos; Bonflio, Rudy; Ruela, Andre Luís Morais; Trevisan, Marcello Garcia; Araújo, Magali Benjamim de
It is well known that undesirable polymorphs in active pharmaceutical ingredients, in any proportion, can cause harm, both fnancially and to the health of patients. Famotidine (FTD) exhibits three known polymorphs, A, B, and C, which difer in their physicochemical properties. Form B is pharmaceutically preferred because it shows better biopharmaceutical properties. This study used thermal analysis as the main tool in the quality control of polymorphs in FTD batches. The impact on solubil- ity, polymorphic stability, and dissolution profle of tablets was also studied. One batch (called F01), of fve characterized, showed contamination with polymorph A. F01 was ~2.6 times less soluble than the pure form B batch (called F05) in pH 4.5 phosphate bufer, the recommended US Pharmacopoeia dissolution medium for FTD tablets. Moreover, it was observed that after storage for 3 months (40±2 °C and RH of 75±5%), F05 also showed contamination with form A, representing a risk that should be monitored during the quality control of FTD raw materials and drug formulations. Nevertheless, tablets manufactured with these batches did not show diferences in their dissolution profles, indicating that the amount of form A found in F01 was not sufcient to alter release of the drug from the formulated tablet. Therefore, thermal analysis is efcient in detecting polymorphic contaminations of FTD raw materials, suggesting adequate and fast methods for quality control of drug products and thus, avoiding compromised therapeutic efcacy.