Navegando por Autor "Rosa, Lorena de Sousa"
Agora exibindo 1 - 3 de 3
Resultados por página
Opções de Ordenação
Item Classificação biofarmacêutica do cloridrato de fexofenadina e avaliação das condições para estudos de dissolução da suspensão oral.(2017) Rosa, Lorena de Sousa; Souza, Jacqueline de; Marinho, Flávia Dias Marques; Porta, Valentina; Barcellos, Neila Marcia Silva; Souza, Jacqueline deO objetivo do presente trabalho foi realizar estudos de dissolução para o cloridrato de fexofenadina na forma farmacêutica suspensão oral e avaliar os dados de solubilidade e permeabilidade para elucidar a sua classificação biofarmacêutica. Para tanto, foi desenvolvido um método por cromatografia a líquido de alta eficiência para quantificação do fármaco aplicado aos estudos de dissolução e solubilidade. O método, validado de acordo com o estabelecido na resolução 899/2003 da Anvisa, compunha-se de fase móvel tampão fosfato de sódio 25mM pH 6,8: acetonitrila (68:32 v/v), coluna Zorbax Eclipse® C18, fluxo 1mL.min-1 , temperatura de 30 °C e volume de injeção de 20μL. O estudo de solubilidade foi desenvolvido utilizando o método da agitação orbital em frasco, à temperatura de 37 °C±1 °C e agitação de 100 rpm por 12h nos meios tamponados compostos de ácido clorídrico pH 2,0, acetato pH 4,5 e fosfato pH 6,8. Esses mesmos meios foram utilizados no desenvolvimento do teste de dissolução. Nesse ensaio, 5mL da suspensão oral de cloridrato de fexofenadina foram inseridos em cubas contendo 900mL dos meios, com auxílio de seringas de vidro as quais foram pesadas cheias e após esvaziadas. O ensaio foi realizado com uso do aparelho pá, a 37°C ± 0,5 °C, nas velocidades de agitação 25 e 50 rpm. Alíquotas de 5mL foram coletadas, com reposição de mesmo volume de meio, filtradas em membranas PVDF de 0,45μm e quantificadas, sem diluição. Os dados relativos à permeabilidade do fármaco foram obtidos por meio de pesquisa bibliográfica em bases de dados científicas. Os excipientes da formulação da suspensão oral foram catalogados e classificados quanto à sua função, e suas interferências na dissolução foram pesquisadas na literatura científica. O estudo de solubilidade indicou que o cloridrato de fexofenadina é um fármaco de baixa solubilidade, com razão dose/solubilidade de 326,55mL no tampão pH 2,0; para o tampão pH 4,5, 2.456,33mL; e para o tampão pH 6,8, 1.021,16mL. No estudo de dissolução, a velocidade de rotação de 25rpm foi mais adequada para rotina no controle de qualidade. A forma de inserção da amostra tem grande influência na homogeneidade dos perfis de dissolução. Pode ser estabelecido como critério de aceitação a cedência de 85% em 30 min com base nos resultados obtidos e no tempo de esvaziamento gástrico. A dissolução ocorreu adequadamente no tampão ácido clorídrico pH 2,0 e provavelmente não seria uma etapa limitante da absorção da fexofenadina a partir da suspensão. Observou-se que dois excipientes da formulação podem ter auxiliado no aumento da dissolução. Quanto à permeabilidade, o cloridrato de fexofenadina foi considerado pouco permeável, assim, pertence à classe IV do Sistema de Classificação Biofarmacêutica.Item Dissolution test for oral suspension : an overview about use and importance.(2022) Soares, Thaís dos Santos Paulino; Souza, Jacqueline de; Rosa, Lorena de Sousa; Marinho, Flávia Dias MarquesThis work aims to ascertain the comprehensiveness of dissolution tests for oral suspensions registered in Brazil and the USA. After consulting literature since 1994, a paucity of information about dissolution methods for suspensions was detected. It makes it difficult to establish the most appropriate test parameters. In January, 2019, there were 46 drugs registered in Anvisa (Brazil) as oral suspension, being 47 reference, 173 generic and 114 interchangeable similar (IS) medicines; while in the USA, 90 drugs were registered as oral suspension by FDA, 235 Abreviatted New Drug Application and 111 New Drug Application medicines. Out of 46 and 90, only six and 15 drugs as oral suspension had a pharmacopeial dissolution test, corresponding to 70 (20.9%) and 82 (23.7%) products in Brazil and the USA, respectively. Dissolution studies were found for 17 drugs as oral suspension in the non-compendial literature. Dissolution test conditions were established to few marketable oral suspension drugs, most of which are BCS class II or IV. Thus, investing in dissolution studies could subsidize the registration of these products by regulators, especially for generic and IS drugs, by comparing dissolution profiles, and predicting their in vivo behavior to avoid exposure of healthy individuals to clinical research.Item Equilibrium solubility study to determine fexofenadine hydrochloride BCS class and challenges in establishing conditions for dissolution profiles applied to suspension.(2020) Rosa, Lorena de Sousa; Marinho, Flávia Dias Marques; Braga, Silmara Leôncio; Souza, Jacqueline deThe aim of this work was to perform solubility studies for fexofenadine hydrochloride and establish dissolution conditions for this drug in oral suspension dosage form. The solubility study was executed through the shake-flask method, below 37 ºC±1 ºC, at 100 rpm stirring for 12 h in three buffer solutions: hydrochloric acid pH 2.0, acetate pH 4.5 and phosphate pH 6.8. The dissolution test was developed in vessels containing 900 mL of the same buffer, employing the paddle apparatus in speed of 25 and 50 rpm, below 37 ºC±0.5 ºC. The drug was classified as low solubility according to the Biopharmaceutics Classification System, since the dose/solubility ratio was higher than 250 mL in all media tested (326.55 mL in buffer pH 2.0; 2,456.33 mL in buffer pH 4.5 and 1,021.16 mL in buffer pH 6.8). The dissolution test showed that a release of 85% in 30 min could be established. The rotation speed of 25 rpm, media volume of 900 mL and insertion of the samples through weighted syringes are adequate. The buffered media pH 2.0 could be chosen as dissolution media.