Navegando por Autor "Rocha, Leandro Machado"
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Item Nanoemulsion of Ocotea indecora (Shott) Mez essential oil : larvicidal effects against Aedes aegypti .(2023) Machado, Francisco Paiva; Andrade, Diogo Folly Gomes; Salas Enríquez, Jairo Jhonatan; Mello Neto, Cícero Brasileiro de; Esteves, Ricardo dos Santos; Araújo, Raquel Silva; Toledo, Pedro Felipe Seguro de; Mantilla Afanador, Javier Guillermo; Santos, Marcelo Guerra; Oliveira, Eugênio Eduardo de; Ricci Junior, Eduardo; Rocha, Leandro MachadoThe widespread use of insecticide can lead to the resistance of the Aedes aegypti mosquito and adverse effects on non-target organisms, such as humans, other animals, and insects. In this sense, nanotechnology associated with natural products is a promising alternative to obtaining safer and more sustainable insecticide formulations against this vector. Therefore, in this research, we developed and optimized a nanoemulsion with essential oil from Ocotea indecora (Shott) Mez leaves and evaluated its larvicidal properties against Ae. aegypti larvae. In addition, oral toxicity assays were performed to test the nanoemulsion safety of the non-target organism Apis mellifera. The major constituent found was sesquirosefuran (81.4 %). The nanoemulsions were prepared by the low-energy method by phase inversion and characterized by the dynamic light scattering technique. The most suitable surfactant mixture was in hydrophilic-lipophilic balance 14.22, presenting droplets size of 122.8 nm and polydispersity index of 0.262. Then a 23 factorial design was realized to optimize the formulation suggesting the variables conditions of 1:1 of essential oil (5 % w/w) and surfactants at 500 rotations per minute. This led to spherical nanoemulsions with mean size and PdI of 105.3 nm and 0.263, respectively. The optimized nano- emulsion presented stability when stored at room temperature and refrigerated for up to one year. The LC50 values against Ae. aegypti larvae were 61.4, and 26.8 μg/mL after, 48, and 144 h, respectively. Scanning electron micrography showed morphological body alterations on the larvae Ae. aegypti treated with the nanoemulsion. Regarding the ecotoxicological evaluation, the nanoemulsion showed no toxicity against Apis mellifera. There- fore, this work demonstrated a simple method to obtain O. indecora nanoemulsion as an environmental-friendlier alternative to the Aedes aegypti control.Item Poly-ε-caprolactone nanocapsules loaded with copaiba essential oil reduce inflammation and pain in mice.(2023) Pinto, Erveton Pinheiro; Costa, Sarah Olivia Alves Mendes da; D’Haese, Cecile; Nysten, Bernard; Machado, Francisco Paiva; Rocha, Leandro Machado; Souza, Tiago Marcolino de; Beloqui, Ana; Machado, Renes Resende; Araújo, Raquel SilvaDiverse drugs have been used for the management of inflammation disorders and pain. However, they present many side effects and stimulate the search for new pharmacotherapeutic alternatives. Plant-derived products such as copaiba essential oil (CO) offer beneficial pharmacological effects. On the other hand, essential oil’s low water solubility and physical instability hinder its in vivo application. Thus, poly-ε-caprolactone (PCL)-based nanocarriers have been used to increase their stability and efficacy. This work aimed to encapsulate CO in PCL nanocapsules and evaluate their effect on inflammation models and pain. The polymeric nanocapsules loading CO (CO-NC) were prepared by nanoprecipitation technique, characterized, and analyzed for their anti- inflammatory effect in vitro and in vivo. The results showed that CO-NC presented a spherical shape, 229.3 ± 1.5 nm diameter, and a negative zeta potential (approximately − 23 mV). CO and CO-NC presented anti- inflammatory and antioxidant effects by LPS-activated macrophages (J774 cells). In addition, CO-NC signifi- cantly reduced TNF-α secretion (3-fold) compared to CO. In vivo, pre-treatment with CO or CO-NC (50, 100, 200 mg/kg, intraperitoneal; i.p) reduced the mechanical allodynia, paw edema, and pro-inflammatory cytokines induced by intraplantar (i.pl) injection of carrageenan in mice. Specifically, CO-NC (200 mg/kg; i.p.) reduced the production of TNF-α similar to the control group. Our results support using polymeric nanocapsules for CO delivery in inflammatory conditions.Item Triagem de atividade antiviral in vitro frente a arbovírus de extratos etanólicos de espécies da família Bignoniaceae, Cissus erosa (Vitaceae) e substâncias isoladas.(2021) Reis, Adriana Cotta Cardoso; Brandão, Geraldo Célio; Brandão, Geraldo Célio; Rocha, Leandro Machado; Dolabela, Maria Fâni; Magalhães, Cíntia Lopes de Brito; Santos, Orlando David Henrique dosArboviroses são doenças causada por vírus transmitidos aos seres humanos por artrópodes hematófagos cronicamente infectados. Dentre as arboviroses de importância em saúde pública destacam-se as causadas pelos vírus do gênero Alphavirus, como Chikungunya virus e Mayaro virus, e do gênero Flavivirus, como dengue virus e Zika virus. Até o momento não existe tratamento específico para estas arboviroses, logo a busca por fármacos antivirais é urgente devido à rápida expansão destes vírus nos países tropicais e subtropicais, bem como sua emergência e reemergência. Plantas das famílias Bignoniaceae e Vitaceae são utilizadas na medicina tradicional popular devido à presença de bioativos que possuem atividades importantes em benefício da saúde humana e dentre elas inclui-se atividade antiviral. No presente trabalho, foi realizada uma triagem de 51 extratos para atividade antiviral in vitro frente aos arbovírus: Zika virus, Chikungunya virus e Mayaro virus pelo método colorimétrico do MTT. Destes, 49 foram obtidos de espécies da família Bignoniaceae e 2 da espécie Cissus erosa (Vitaceae). Os resultados foram expressos em termos de concentração efetiva média (CE50) e índice de seletividade (IS). Além disso, foram determinados os perfis cromatográficos dos extratos ativos por UPLC-DAD-EM, bem como foi realizado fracionamento biomonitorado de extratos ativos e promissores. Da triagem inicial da atividade antiviral a partir de 51 extratos, 29 foram ativos contra os arbovírus exibindo atividade promissora e seletiva (CE50 ≤ 50,0 μg/mL e IS ≥ 2,0), e de forma geral, inibiram, principalmente, o ciclo de multiplicação dos alfavírus. Os perfis cromatográficos de 9 espécies foram determinados e compostos fenólicos, como feniletanoides, e, principalmente, flavonoides foram caracterizados, diversos deles foram pela primeira vez descritos nas espécies em estudo. Além disso, foi realizado fracionamento biomonitorado de 6 extratos ativos. Destas frações obtidas, foi pela primeira vez isolado um feniletanoide a partir da fração acetato de etila do extrato de caules de Tecoma stans var. stans, identificado como crenatosideo e apresentou potencial atividade anti-Zika virus com CE50 de 34,78 μM e IS de 4,25, sendo 11,12 vezes mais ativo que o controle positivo, ribavirina (CE50 = 386,84 μM). Também foi isolado um flavonoide durante fracionamento do extrato de folhas de Millingtonia hortensis que foi identificado como hispidulina e exibiu inédita atividade frente o Mayaro virus com CE50 de 32,20 μM e IS de 6,47, esta foi 3,7 vezes mais ativa que a ribavirina, e contra o Chikungunya vírus com CE50 de 78,83 μM e IS de 2,65, sendo 5,3 vezes mais ativa que o controle positivo, amantadina (CE50 = 418,98 μM). Adicionalmente, um éster de cadeia longa de um ácido orgânico foi pela primeira vez isolado da fração em diclorometano do extrato de caules de Tecoma castaneifolia, este foi parcialmente identificado, denominado de TC01, e exibiu potente atividade frente os três arbovírus com CE50 variando de 6,16 a 10,51 μg/mL e IS entre 4,33 e 7,39. Os resultados obtidos neste trabalho demonstram que a família Bignoniaceae e os seus metabólitos secundários, como compostos fenólicos, flavonoides e feniletanoides, são promissoras fontes de substâncias com potencial atividade antiviral contra os arbovírus Zika virus, Chikungunya virus e Mayaro virus.