Navegando por Autor "Registre, Charmante"
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Item Desenvolvimento, caracterização e avaliação in vitro de nanopartículas lipídicas de anfotericina B para o tratamento da Leishmaniose.(2020) Registre, Charmante; Santos, Orlando David Henrique dos; Carneiro, Simone Pinto; Santos, Orlando David Henrique dos; Vieira, Paula Melo de Abreu; Carneiro, GuilhermeA Leishmaniose visceral está entre as mais importantes doenças transmitidas por vetores que ocorrem no Brasil. Os antimoniais pentavalentes têm sido durante muito tempo a primeira linha de tratamento para a doença, mas são tóxicos e apresentam efeitos adversos, portanto foram substituídos por Anfotericina B (AB), um antifúngico de largo espectro com atividade antiparasitária. Porém, apesar de sua comprovada eficácia terapêutica, sua utilização é limitada devido aos diversos efeitos adversos que também apresenta. Neste contexto, são necessárias novas formulações que minimizem tais efeitos e dentre elas, os carreadores lipídicos nanoestruturados revelam vantagens na sua utilização, uma vez que possuem alta capacidade para encapsular fármacos e controlar sua liberação para sítios de ação específicos. Assim, o objetivo deste trabalho foi desenvolver, caracterizar e avaliar a atividade in vitro de carreadores lipídicos nanoestruturados (CLN) contendo Anfotericina B no tratamento da leishmaniose. Um planejamento experimental fatorial 33 foi realizado para avaliar a influência dos tensoativos e da temperatura sobre o tamanho das partículas e o índice de polidispersão (PDI). Ele mostrou que as variáveis tensoativo e temperatura são fatores que podem influenciar tanto sobre o tamanho das partículas como no PDI das formulações. Os carreadores lipídicos nanoparticulados de Anfotericina B (NP-AB) foram obtidos pelo método de microemulsão. Partículas de tamanhos médios de 294 ± 5,86 e 286 ± 5,31nm, PDI igual a 0,375 ± 0,05; 0,33 ± 2,90 e potencial zeta de -39,4 ± 0,005; -45,1 ± 1,186 mV foram obtidos para NP-AB com 0,1 e 0,05% de AB respetivamente. Valor alto de eficiência de encapsulamento foi obtido (99,4%). O estudo de liberação in vitro da AB a partir dos CLN demonstrou que o fármaco foi liberado de forma lenta e controlada (4% de AB após 24 horas). A citotoxicidade para macrófagos da linhagem J774 (IC50%) foi baixa (4,398 μg/mL) quando comparada aos controles de AB e AB desoxicolato (>50 μg/mL). A atividade leishmanicida in vitro da NP-AB sobre formas promastigotas e amastigotas de L. infantum foi muito maior do que aquela observada para a AB desoxicolato. Estes resultados demonstraram que a NP-AB apresentou menor efeito tóxico e alta eficácia in vitro, portanto, é uma alternativa promissora para o tratamento da leishmaniose visceral.Item A systematic review of drug-carrying nanosystems used in the treatment of leishmaniasis.(2023) Registre, Charmante; Soares, Rodrigo Dian de Oliveira Aguiar; Rúbio, Karina Taciana Santos; Santos, Orlando David Henrique dos; Carneiro, Simone PintoLeishmaniasis is an infectious disease responsible for a huge rate of morbidity and mortality in humans. Chemotherapy consists of the use of pentavalent antimonial, amphotericin B, pentamidine, miltefosine, and paromomycin. However, these drugs are associated with some drawbacks such as high toxicity, administration by parenteral route, and most seriously the resistance of some strains of the parasite to them. Several strategies have been used to increase the therapeutic index and reduce the toxic effects of these drugs. Among them, the use of nanosystems that have great potential as a site-specific drug delivery system stands out. This review aims to compile results from studies that were carried out using first- and second-line antileishmanial drug- carrying nanosystems. The articles referred to here were published between 2011 and 2021. This study shows the promise of effective applicability of drug-carrying nanosystems in the field of antileishmanial therapeutics, with the perspective of providing better patient adherence to treatment, increased therapeutic efficacy, reduced toxicity of conventional drugs, as well as the potential to efficiently improve the treatment of leishmaniasis.