Navegando por Autor "Lucas Filho, Milton Dayrell"
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Item ACE inhibition by astilbin isolated from Erythroxylum gonocladum (Mart.) O.E. Schulz.(2010) Lucas Filho, Milton Dayrell; Silva, Grazielle Caroline da; Côrtes, Steyner de França; Guia, Thiago Rennó dos Mares; Ferraz, Vany Perpetua; Serra, Carla Penido; Braga, Fernão CastroErythroxylum species have several traditional uses in different countries, including the treatment of hypertension. The ethanol extract from E. gonocladum aerial parts, a species endemic to the Brazilian cerrado, elicited a concentration-dependent inhibition of angiotensin converting enzyme (ACE) (pIC50=4.53±0.05). Extract fractionation led to the isolation of two compounds, whose structures were assigned by spectrometric data as astilbin and β-sitosterol, along with a mixture of palmitic, stearic and linolenic acids. This is the first report on the occurrence of these compounds on E. gonocladum. Astilbin promoted significant ACE inhibition in vitro (pIC50=5.86±0.33) and its activity did not differ from captopril, when both compounds were assayed at 10 μM concentration.Item Estudo fitoquímico de espécies do gênero Erythroxylum com potencial atividade vasodilatadora e inibidora da enzima conversora de angiotensina.(Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas. CIPHARMA, Escola de Farmácia, Universidade Federal de Ouro Preto., 2009) Lucas Filho, Milton Dayrell; Serra, Carla PenidoO gênero Erythroxylum (Erythroxylaceae) compreende espécies de porte arbustivo ou arbóreo, distribuídas em regiões tropicais e subtropicais da América do Sul, África, Sudeste Asiático e Austrália. O Brasil é considerado um dos centros de diversidade e endemismo de Erythroxylum e um total de 114 espécies ocorrem no país, dentre as 187 espécies descritas na América tropical. A atividade inibidora da enzima conversora de angiotensina (ECA) foi relatada para as folhas das espécies E. suberosum, E. tortuosum e E. gonocladum em um trabalho recente de nosso grupo. O presente trabalho teve por objetivo avaliar a potencial atividade anti-hipertensiva dessas espécies utilizando modelos in vitro e isolar os constituintes majoritários das frações ativas. Os extratos de folhas das três espécies foram preparados por percolação exaustiva com etanol a 96% e apresentaram atividade vasodilatadora, dependente de óxido nítrico, em anéis de aorta de ratos pré-contraídos com fenilefrina, com valores de CI50 de 0,96 ± 0,30; 0,48 ± 0,12 e 0,45 ± 0,20 μg/mL, respectivamente para E. suberosum, E. tortuosum e E. gonocladum. Esses resultados indicam que a vasodilatação induzida pelos extratos é promovida pelo aumento da biodisponibilidade de NO. O extrato etanólico de E. gonocladum foi fracionado empregando técnicas cromatográficas (coluna de sílica gel, RPHPLC preparativo) e/ou partição entre solventes imiscíveis, resultando no isolamento de três sólidos denominados PptEG-produto, HexEG 3C e HexEG 9A. A elucidação estrutural foi feita a partir de dados espectrais (RMN de 1H e de 13C mono e bidimensionais, UV, IV e Dicroísmo Circular), além de análises por cromatografia em fase gasosa, e permitiram identificar os constituintes como sendo diidroquercetina-3-O- -ramnosídeo (astilbina), - sitosterol e uma mistura de ácidos graxos (ácidos palmítico, esteárico e linolênico). A astilbina não apresentou atividade vasodilatadora em ensaio in vitro com anel de aorta de ratos pré-contraídos com fenilefrina; porém, induziu significativa inibição da ECA in vitro, com CI50 de 1,2 ± 0,7 μg/mL. Esse resultado demonstra a potencial atividade anti-hipertensiva de E. gonocladum, via inibição da ECA, e indica a astilbina como uma das substâncias bioativas da espécie.