Navegando por Autor "Johann, Susana"

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    New miconazole-based azoles derived from eugenol show activity against Candida spp. and Cryptococcus gattii by inhibiting the fungal ergosterol biosynthesis.
    (2023) Péret, Vinícius Augusto Campos; Reis, Rúbia Castro Fernandes Melo; Braga, Saulo Fehelberg Pinto; Benedetti, Monique Dias; Caldas, Ivo Santana; Carvalho, Diogo Teixeira; Santana, Luiz Felipe de Andrade; Johann, Susana; Souza, Thiago Belarmino de
    This work describes the design, synthesis and antifungal activity of new imidazoles and 1,2,4-triazoles derived from eugenol and dihydroeugenol. These new compounds were fully characterized by spectroscopy/spectro- metric analyses and the imidazoles 9, 10, 13 e 14 showed relevant antifungal activity against Candida sp. and Cryptococcus gattii in the range of 4.6–75.3 μM. Although no compound has shown a broad spectrum of antifungal activity against all evaluated strains, some azoles were more active than either reference drugs employed against specific strains. Eugenol-imidazole 13 was the most promising azole (MIC: 4.6 μM) against Candida albicans being 32 times more potent than miconazole (MIC: 150.2 μM) with no relevant cytotoxicity (selectivity index >28). Notably, dihydroeugenol-imidazole 14 was twice as potent (MIC: 36.4 μM) as miconazole (MIC: 74.9 μM) and more than 5 times more active than fluconazole (MIC: 209.0 μM) against alarming multi-resistant Candida auris. Furthermore, in vitro assays showed that most active compounds 10 and 13 altered the fungal ergosterol biosynthesis, reducing its content as fluconazole does, suggesting the enzyme lanosterol 14α-demethylase (CYP51) as a possible target for these new compounds. Docking studies with CYP51 revealed an interaction between the imidazole ring of the active substances with the heme group, as well as insertion of the chlorinated ring into a hydrophobic cavity at the binding site, consistent with the behavior observed with control drugs miconazole and fluconazole. The increase of azoles-resistant isolates of Candida species and the impact that C. auris has had on hospitals around the world reinforces the importance of discovery of azoles 9, 10, 13 e 14 as new bioactive compounds for further chemical optimization to afford new clinically antifungal agents.
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    Própolis verde e vermelha : atividade antifúngica.
    (2018) Freitas, Márcia Christina Dornelas de; Figueiredo, Sônia Maria de; Johann, Susana; Caligiorne, Rachel Basques; Silva, Marcelo Eustáquio; Figueiredo, Sônia Maria de
    A candidíase é uma infecção fúngica causada por espécies do gênero Candida, potencialmente patogênicas, que vem acometendo muitos indivíduos devido ao crescente número de imunossuprimidos e à resistência aos antifúngicos comumente utilizados. Este estudo foi desenvolvido no intuito de gerar conhecimento que possa auxiliar na busca de alternativas para o tratamento de infecções fúngicas. O principal objetivo foi avaliar in vitro e in vivo a atividade de extratos de própolis verde e própolis vermelha contra espécies do gênero Candida spp. No teste in vitro, utilizouse cepas padronizadas American Type Culture Collection (ATCC): C. albicans ATCC SC5314 e ATCC 18804, C. tropicalis ATCC 750, C. krusei ATCC 20298, C. glabrata ATCC 2001 e C. parapsilosis ATCC 22019, e 10 isolados clínicos pertencentes à Coleção de microorganismos e Células da Universidade Federal de Minas Gerais, Belo Horizonte, MG, Brasil. Foi determinada a Concentração Inibitória Mínima (CIM) de extrato de própolis verde e vermelha e cápsulas comerciais de própolis verde. Verificou-se a ação sinérgica de quatro extratos de própolis com fluconazol e com anfotericina B. do crescimento C. albicans pelas própolis na adesão de células bucais. Já a ação das própolis in vivo foi avaliada no ensaio de sobrevivência com as larvas de Tenebrio molitor. Nos resultados in vitro, observou-se que todos os extratos foram capazes de inibir ao menos uma das cepas testadas, se destacando os extratos de própolis vermelho a 25% e de própolis verde a 100% na inibição do crescimento de todas as Candidas padrões testadas, suas concentrações variaram de 125µg/mL a 1000µg/mL e 500µg/mL a 2000µg/mL, respectivamente. Foi também comprovado in vitro que as própolis possuem atividade sinérgica tanto com anfotericina B como com fluconazol. Nos resultados dos Testes de Adesão de Células Epiteliais Bucais, verificou-se inibição dos extratos GrProp50, GrProp28, GrProp100, RedProp25 (42,60,62 e 80%respectivamente, sendo esses resultados estatisticamente similar à inibição da anfotericina B (p>0,05). Já em relação à sobrevivência com as própolis testadas demonstraram ser eficazes no tratamento de larvas de Tenebrio molitor, aumentando sua sobrevida. Esses resultados mostraram que tanto a própolis verde quanto a vermelha possuem grandes chances de ser empregado em tratamento de candidíase, devido à ação antifúngica isolada ou sinérgica com outras drogas antifúngicas.