Navegando por Autor "Carvalho, Diogo Emerson Leite de"
Agora exibindo 1 - 2 de 2
Resultados por página
Opções de Ordenação
Item Nucleobase derivatives as building blocks to form Ru(II)-based complexes with high cytotoxicity.(2020) Carvalho, Diogo Emerson Leite de; Oliveira, Katia Mara de; Bomfim, Larissa Mendes; Soares, Milena Botelho Pereira; Bezerra, Daniel Pereira; Batista, Alzir Azevedo; Correa, Rodrigo de SouzaTwo new Ru(II)-based complexes containing 2-thiouracil derivatives, known as 2-thiouracil (2TU) and 6-methyl-2-thiouracil (6m2TU), were synthesized using cis,trans-[RuCl2(PPh3)2(bipy)] as a precursor. The obtained compounds with a general formula trans-[Ru(2TU)(PPh3)2(bipy)]PF6 (1) and trans-[Ru(6m2TU)(PPh3)2(bipy)]PF6 (2) were characterized by analytical techniques such as NMR, UV–vis, and IR spectroscopies, elementary analysis, mass spectrometry, and single-crystal X-ray diffraction. Moreover, the investigation of the complexes–DNA interaction were carried out using spectrophotometric titrations and showed that the complexes present a weak interaction with this biomolecule. The compounds were evaluated against HL-60, K-562, HepG2, and B16-F10 cancer cells and against noncancer cells (PBMCs). The results of the biological assay revealed that complex 2 is more promising than complex 1. Finally, the present study suggests that complexes 1 and 2 causes cell death by apoptosis, significantly increasing the percentage of apoptotic HL-60 cells, in which the compounds altered the cell cycle, reducing the cells in G1/G0, G2/M, and S phases.Item Síntese, caracterização e avaliação da atividade antitumoral de Complexos de Ru(II) à base de ligantes fenâmicos.(2021) Carvalho, Diogo Emerson Leite de; Correa, Rodrigo de Souza; Oliveira, Katia Mara de; Correa, Rodrigo de Souza; Caldeira, Priscila Pereira Silva; Silveira, Rafael Gomes daO presente trabalho envolve a obtenção, caracterização e avaliação da atividade citotóxica frente à células tumorais de quatro novos complexos de rutênio(II) contendo ligantes de interesse biológico, pertencentes à classe de anti-inflamatórios não esteroidais. Para a síntese dos novos compostos utilizou-se o complexo precursor trans-[RuCl2(dppe)2], onde dppe = 1,2- bis(difenilfosfina)etano e como ligantes (L) os ácidos fenâmico (fe), tolfenâmico (tol), mefenâmico (me) e flufenâmico (flu), para formar complexos de fórmula geral [Ru(L)(dppe)2]PF6. Os compostos obtidos foram caracterizados por diversas técnicas, tais como espectroscopia de ressonância magnética nuclear de 31P{1H}, 1H, 13C{1H}, voltametria cíclica, condutimetria, análise elementar, espectroscopia de absorção na região do ultravioleta/visível, espectroscopia de absorção na região do infravermelho e difração de raios X por monocristal. A atividade citotóxica dos complexos obtidos foi avaliada frente as linhagens de células tumorais de mama (MDA-MB-231) e pulmão (A549) e não tumoral de pulmão (MRC-5). Todos os complexos demonstraram significativa citotoxicidade frente as linhagens celulares investigadas, com valores de IC50 na faixa de 0,94 – 17,71 μM. Além disso, com exceção do complexo com ácido tolfenâmico, o [Ru(tol)(dppe)2]PF6, todos os demais complexos foram mais citotóxicos do que a cisplatina, fármaco utilizado como referência. O complexo [Ru(me)(dppe)2]PF6 que apresentou alto índice de seletividade frente a linhagem A549. No caso da linhagem MDA-MB-231, o complexo mais seletivo foi o [Ru(fe)(dppe)2]PF6, com bom índice de seletividade. Os complexos foram avaliados quanto a interação com a Albumina de Soro Bovino (BSA) e os resultados demonstraram uma interação moderada com essa proteína, por meio dos mecanismos dinâmico e estático. As interações complexo-BSA são de natureza hidrofóbicas, com exceção do complexo [Ru(fe)(dppe)2]PF6, que predomina as interações eletrostáticas. Estudos de interação com o CT-DNA (Calf-Thymus DNA) por meio de titulações espectroscópicas e medidas de viscosidade demonstraram que os complexos interagem fracamente com o DNA, sendo muito provavelmente por interações eletrostáticas, tendo em vista que os complexos apresentam carga positiva e a molécula de DNA possui carga negativa devido a presença dos grupos fosfato.