Navegando por Autor "Bellavinha, Karime Rezende"
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Item Avaliação do ácido fólico como potencial candidato à bioisenção.(Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas. CIPHARMA, Escola de Farmácia, Universidade Federal de Ouro Preto., 2012) Bellavinha, Karime Rezende; Souza, Jacqueline deO ácido fólico é indicado principalmente para o tratamento de anemia megaloblástica e durante a gravidez na prevenção da malformação do tubo neural. Seu uso também pode ser eficaz em diminuir o risco para doenças cardiovasculares, câncer de cólon, doenças neurológicas, como a demência e a doença de Alzheimer, além de hipertensão. Devido a esta importante aplicabilidade, ele consta nas edições mais recentes da Relação Nacional de Medicamentos Essenciais e da Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde. Assim, foi realizada uma análise de risco sobre a bioisenção de formas farmacêuticas sólidas de uso oral contendo ácido fólico, segundo o Sistema de Classificação Biofarmacêutica. Para tal, foi realizada a análise dos excipientes de alguns produtos comerciais e de dados de permeabilidade obtidos da literatura. Os resultados de solubilidade em equilíbrio do fármaco e dissolução de comprimidos em meios biorelevantes (fluido gástrico simulado sem enzimas pH 1,2, tampão acetato pH 4,5 e tampão fosfato pH 6,8) foram obtidos experimentalmente. Inicialmente foi efetuada uma análise crítica dos adjuvantes farmacotécnicos utilizados nos comprimidos contendo ácido fólico comercializados no Brasil, sendo que dentre dez produtos avaliados, apenas um possui manitol, que é um excipiente que reconhecidamente altera as características do trato gastrintestinal e pode afetar a absorção. Para quantificar o ácido fólico nos estudos de solubilidade e dissolução, foi desenvolvido um método por Cromatografia a Líquido de Alta Eficiência, que empregou coluna cromatográfica C18, fase móvel composta de mistura de fosfato de potássio monobásico 25mM e acetonitrila (93:7, v/v), em eluição isocrática e leitura a 283nm. O método mostrou ser preciso, exato, e com adequada linearidade, na faixa de concentração de 0,3μg/mL a 10,0μg/mL nos três meios utilizados, e também de 10,0μg/mL a 200,0μg/mL nos tampões acetato pH 4,5 e fosfato pH 6,8. O teste de solubilidade foi realizado por 72 horas a 50rpm. Para o teste de dissolução, foram utilizadas as seguintes condições: aparato II, a 50rpm e 900mL de cada meio. Ambos foram realizados a temperatura de 37ºC. Tanto a solubilidade do ácido fólico como sua liberação a partir dos comprimidos foram dependentes do PH, sendo os resultados mais elevados em pH 6,8. Para a dose de 1mg, o ácido fólico apresentou a razão dose/solubilidade inferior a 250mL, que é correspondente a alta solubilidade. Entretanto, para a dose de 5mg, empregada apenas no Brasil, esta relação foi superior a 250mL, que é correspondente a baixa solubilidade. Estudos demonstraram que este fármaco apresenta biodisponibilidade de 100% e, portanto, é altamente permeável. Assim, dependendo da dose de 1mg ou 5mg, o ácido fólico pode ser considerado como classe I ou classe II, respectivamente. Os perfis de dissolução dos comprimidos foram comparados por meio da Eficiência de Dissolução (%), utilizando-se o teste-t e análise de variância. Apesar dos perfis obtidos para os produtos em pH 1,2 terem sido similares (P>0,05), os perfis obtidos nos meios com pH 4,5 e 6,8 não apresentaram similaridade (P<0,05). Avaliando-se os mesmos produtos nos três meios, os perfis de dissolução obtidos também não apresentaram similaridade (P<0,05). Nenhum dos produtos apresentou rápida dissolução nos meios com pH 1,2 e 4,5 e, por isto, os produtos farmacêuticos contendo ácido fólico aqui estudados não poderiam ser bioisentos. Neste contexto e, embora no Brasil, os produtos contendo ácido fólico sejam medicamentos específicos e não possam ser registrados como similares ou genéricos, os resultados deste trabalho sugerem que novos medicamentos contendo os mesmos excipientes das formulações estudadas também não poderiam ser bioisentos.Item Biopharmaceutics classification system : importance and inclusion in biowaiver guidance.(2015) Arrunátegui, Lorena Barbosa; Barcellos, Neila Marcia Silva; Bellavinha, Karime Rezende; Ev, Lisiane da Silveira; Souza, Jacqueline deO tratamento farmacológico é essencial frente a várias patologias e é fundamental que a política de medicamentos tenha por objetivo oferecer à população tratamento seguro, eficaz e de preço acessível. Uma forma de alcançar esse objetivo é por meio da bioisenção, definida como a substituição de estudos de bioequivalência in vivo por estudos in vitro. Para bioisentar novos medicamentos sob a forma farmacêutica sólida oral de liberação imediata são utilizados dados de permeabilidade intestinal e solubilidade do fármaco, bem como sua dissolução a partir da forma farmacêutica. O Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCG) é um esquema científico que divide os fármacos em classes de acordo com solubilidade e permeabilidade e vem sendo utilizado como critério para bioisenção em diversas legislações. O presente artigo faz uma avaliação desta utilização, abordando os conceitos gerais e parâmetros utilizados pelo SCB, fazendo um relato histórico da aplicação da bioisenção, das exigências pertinentes às legislações vigentes, dos benefícios e riscos inerentes a uma tomada de decisão sobre bioisenção baseada neste critério. Os resultados revelaram que a utilização do SCB como critério amplia enormemente as possibilidades de bioisenção, contribuindo para o maior acesso da população em geral a medicamentos com garantida eficácia, segurança e menor custo.